合成核苷类似物的方法技术

一种制备式（Ⅰ）化合物的方法， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ｒ是氢，Ｃ↓［１－６］烷基，或卤素和Ｙ是羟基，氨基，Ｃ↓［１－６］烷氧基或ＯＲ↑［１］，其中Ｒ↑［１］是手性助剂；该方法包括将式（Ⅱ）化合物 ＊＊＊ （Ⅱ） 其中Ｒ和Ｙ如上定义，Ｒ↑［２］代表氢，Ｃ↓［１－６］酰基，Ｃ↓［１－６］烷基或卤素，用适当的Ｌｅｗｉｓ酸或易于将基团ＯＲ↑［２］转化为离去基团的试剂处理。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制备抗病毒的1，3-氧硫杂环戊烷(oxathiolane)核苷的方法，该方法利用分子内糖基化过程生产单一的β-非对映体。本专利技术还涉及用该方法得到的新的中间体。1，3-氧硫杂环戊烷核苷具有二个手性中心(根据呋喃糖编号系统在C1’-和C4’位)，而且一般以α-和β-型非对映体对存在，每种类型包含二个对映体。α-和β-型非对映异构体将有不同的抗病毒活性，一般β-型更有效。类似地，每个非对映体的对映体对将有不同的性质。β-非对映体传统的制法是先制备非对映体混合物，然后用物理方法如不同的溶解性或色谱法进行繁琐的分离得到。由此得到的β-异构体的总产率一般小于50％。国际专利申请No.WO91/11186描述了一种用高β-非对映有择法通过糖或类糖部分与杂环碱在特定的Lewis酸如氯化锡存在下缩合得到1，3-氧硫杂环戊烷核苷的方法。在国际专利申请No.WO92/14743中该方法被进一步举例说明。另外，涉及糖或其类似部分与嘌呤或嘧啶缩合的制备核苷类似物的非对映有择方法在WO92/20669和WO95/29174中已有描述。我们已经开发了一种有效的新方法，该方法提供了没有α污染本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·C·沙马诺，V·沙马诺，M·D·古伊尔，
申请(专利权)人：惠尔康基金会集团公司，
类型：发明
国别省市：