含米诺地尔的毛发生长组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于延缓毛发损失或促进毛发生长的组合物及其方法，该组合物和方法包括毛发生长活性物质和羧酸的C

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含米诺地尔的毛发生长组合物相关申请的交叉引用本申请要求2014年6月30日提交的美国临时专利申请62/019,163、2014年6月30日提交的美国临时专利申请62/019,151、2014年6月30日提交的美国临时专利申请62/019,141、2014年6月30日提交的美国临时专利申请62/019,176和2014年6月30日提交的美国临时专利申请62/019,169的权益，这些申请的全部内容以与本申请一致的程度如同在本文中完全阐述的那样据此以引用方式并入本文。
本专利技术涉及用于延缓毛发损失或促进毛发生长的组合物及其方法，该组合物和方法包括毛发生长活性物质和羧酸的C8-C24醇酯。
技术介绍
各种形式的秃头症或毛发损失是折磨人和动物的持续性问题。男性、女性和儿童都可能患有秃头症，这可能是遗传因素、激素因素、外科手术、创伤、化疗、老化、某些药物副作用和压力等因素中的一种或其组合的结果。秃头症发生的普遍性使得在整个历史过程中一直在努力发现用于刺激毛发生长和防止毛发损失的组合物。已经提出了仅基于草药和植物提取物的用于秃头症的许多“天然”补救方法。然而，已经证明此类化合物在临床上具有非常小的效果(如果存在)。因此，本专利技术的一个方面是提供用于减少毛发损失和促进毛发生长并且/或者提供更厚、更密或更丰富的毛发涂层的方法。本公开的另一个方面涉及使用包含至少一种毛发生长刺激剂和至少一种羧酸的C8-C24醇酯的组合物的方法。本公开的另一个方面涉及使用所公开的组合物来加速哺乳动物中的毛发生长开始进入生长期。本公开的另一个方面涉及使用所公开的组合物来增加终毛在哺乳动物皮肤上出现的速率。本专利技术的另一个方面是提供减少或防止毛发稀疏和毛发损失的方法。通过以下具体实施方式，本领域技术人员将易于明白本公开的其他方面和优点，其中仅通过最佳模式的说明仅在优选实施方案中显示和描述本公开。正如将意识到的，在不脱离本公开实质的情况下，本公开能够具有其他和不同的实施方案，并且其若干细节能够在各种明显的方面进行修改。因此，该具体实施方式将被视为实质上是说明性的而非限制性的。附图说明图1是如使用如下所述的OlympusBX51显微镜得到的微观视野的图。图2是实施例I(下文)的组合物中所含的液体囊泡之一的部分横截面的冷冻断裂SEM(扫描电子显微镜)图。
技术实现思路
在某些实施方案中，本专利技术涉及包含以下组分的组合物：a.一种或多种多层囊泡，该囊泡包含：i.由下式I或II表示的毛发生长化合物：以及它们的混合物，其中R1为选自-N(R3)(R4)部分的部分；每个R3和R4单独地选自：氢、低级烷基、低级烯基、低级芳烷基和低级环烷基，并且R3和R4一起可为选自以下项的杂环部分：氮丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、六氢氮杂基、七亚甲基亚氨基、八亚甲基亚氨基、吗啉代和4-低级烷基哌嗪基，每个所述杂环部分已作为取代基连接到0至3个低级烷基、羟基或烷氧基的碳原子上，并且其中R2选自：氢、低级烷基、低级烯基、低级烷氧基烷基、低级环烷基、低级芳基、低级芳烷基、低级烷芳基、低级烷芳基烷基、低级烷氧基芳烷基和低级卤代芳烷基及其药理学上可接受的酸加成盐；以及ii.任选地，羧酸的C8-C24醇酯，其中所述羧酸的C8-C24醇酯为鲸蜡醇的酯，或者任选地，其中所述羧酸的C8-C24醇酯为乳酸酯；以及b.包括下列的药学上可接受的局部用载体：一种或多种增溶剂、一种或多种增溶酸或它们的混合物。在某些实施方案中，本专利技术涉及包含以下组分的组合物：a.由下式I或II表示的毛发生长化合物：以及它们的混合物，其中R1为选自-N(R3)(R4)部分的部分；每个R3和R4单独地选自：氢、低级烷基、低级烯基、低级芳烷基和低级环烷基，并且R3和R4一起可为选自以下项的杂环部分：氮丙啶基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶子基、六氢氮杂基、七亚甲基亚氨基、八亚甲基亚氨基、吗啉代和4-低级烷基哌嗪基，每个所述杂环部分已作为取代基连接到0至3个低级烷基、羟基或烷氧基的碳原子上，并且其中R2选自：氢、低级烷基、低级烯基、低级烷氧基烷基、低级环烷基、低级芳基、低级芳烷基、低级烷芳基、低级烷芳基烷基、低级烷氧基芳烷基和低级卤代芳烷基及其药理学上可接受的酸加成盐；b.羧酸的C8-C24醇酯；以及c.包括下列的药学上可接受的局部用载体：一种或多种增溶剂、一种或多种增溶酸或它们的混合物；其中该组合物包含多层囊泡。在某些实施方案中，本专利技术涉及包含以下组分的组合物：a.米诺地尔；b.乳酸鲸蜡酯、乳酸肉豆蔻酯或它们的混合物；c.硬脂醇聚醚-10；d.选自下列的粘度调节剂：i)聚合季铵盐，其选自聚季铵盐-37、聚季铵盐-7、聚季铵盐-10、聚季铵盐-11、聚季铵盐-86或它们的混合物；ii)多糖或多糖衍生物，尤其是纤维素及其衍生物，诸如羟烷基纤维素聚合物和烷基羟烷基纤维素聚合物(诸如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、鲸蜡基羟乙基纤维素)；甲基纤维素及其衍生物，诸如羧甲基纤维素、羟甲基纤维素衍生物(诸如羟丙基甲基纤维素和羟丁基甲基纤维素)；季铵化纤维素和羟乙基纤维素；天然或合成树胶及其衍生物，尤其是黄原胶、瓜尔胶和瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵；淀粉和淀粉衍生物；iii)羧甲基单体的均聚物和共聚物，尤其是(甲基)丙烯酸的均聚物和共聚物，诸如聚丙烯酸、丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物、丙烯酸/聚烯丙基蔗糖共聚物；以及iv)泊洛沙姆，诸如泊洛沙姆407、泊洛沙姆338或它们的混合物；任选地，粘度调节剂选自聚季铵盐37、羧甲基纤维素、泊洛沙姆407或混合物；以及e.包括下列的药学上可接受的局部用载体：i.乙醇；ii.乳酸；iii.戊二醇；以及iv.甘油；其中该组合物包含多层囊泡。在某些实施方案中，本专利技术涉及包含悬浮在药学上可接受的液体载体内的液体囊泡的组合物，其中：该液体囊泡包含：i.米诺地尔或其药学上可接受的盐；以及ii.羧酸的C8-C24醇酯；并且药学上可接受的液体载体包括一种或多种增溶剂、一种或多种增溶酸或它们的混合物。在某些实施方案中，本专利技术涉及包含以下组分的组合物：a.米诺地尔或其药学上可接受的盐；b.羧酸的C8-C24醇酯，以及c.包括下列的药学上可接受的液体载体：一种或多种增溶剂、一种或多种增溶酸或它们的混合物；其中该组合物包含液体囊泡。在某些实施方案中，本专利技术涉及包含以下组分的组合物：a.米诺地尔；b.乳酸鲸蜡酯、乳酸肉豆蔻酯或它们的混合物；c.硬脂醇聚醚-10；d.选自下列的粘度调节剂：(i)聚合季铵盐，其选自聚季铵盐-37、聚季铵盐-7、聚季铵盐-10、聚季铵盐-11、聚季铵盐-86或它们的混合物；(ii)多糖或多糖衍生物，尤其是纤维素及其衍生物，诸如羟烷基纤维素聚合物和烷基羟烷基纤维素聚合物(诸如羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、鲸蜡基羟乙基纤维素)；甲基纤维素及其衍生物，诸如羧甲基纤维素、羟甲基纤维素衍生物(诸如羟丙基甲基纤维素和羟丁基甲基纤维素)；季铵化纤维素和羟乙基纤维素；天然或合成树胶及其衍生物，尤其是黄原胶、瓜尔胶和瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵；淀粉和淀粉衍生物；(iii)羧甲基单体的均聚物和共聚物，尤其是(甲基)丙烯酸的均聚物和共聚物，诸如聚丙烯酸、丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物、丙烯酸/聚烯丙基蔗糖共聚物；以及(iv)泊洛沙姆，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种包含悬浮在药学上可接受的液体载体内的液体囊泡的组合物，其中：a.所述液体囊泡包含：i.米诺地尔或其药学上可接受的盐；以及ii.羧酸的C

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.06.30 US 62/019,163;2014.06.30 US 62/019,151;1.一种包含悬浮在药学上可接受的液体载体内的液体囊泡的组合物，其中：a.所述液体囊泡包含：i.米诺地尔或其药学上可接受的盐；以及ii.羧酸的C8-C24醇酯；并且b.所述药学上可接受的液体载体包括一种或多种增溶剂、一种或多种增溶酸或它们的混合物。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述增溶剂包括一种或多种C1-C3醇、一种或多种多元醇或它们的混合物。3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计约0.1％至约15％的所述米诺地尔或其药学上可接受的盐。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计约0.5％至约10％的所述米诺地尔或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述药学上可接受的载体包括米诺地尔或其药学上可接受的盐。6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计约0.1％至约15％的所述羧酸的C8-C24醇酯。7.根据权利要求6所述的组合物，其中所述羧酸的C8-C24醇酯为鲸蜡醇的酯。8.根据权利要求6所述的组合物，其中所述羧酸的C8-C24醇酯为乳酸酯。9.根据权利要求7所述的组合物，其中所述羧酸的C8-C24醇酯为乳酸鲸蜡酯。10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含聚氧乙烯C4-C26脂肪醚。11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含聚氧乙烯C10-C18脂肪醚。12.根据权利要求10所述的组合物，其中所述组合物包含按重量计约0.1％至约15％的所述聚氧乙烯C4-C26脂肪醚。13.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物还包含选自下列的粘度调节剂：聚季铵盐37、羧甲基纤维素、泊洛沙姆40...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·M·吴，
申请(专利权)人：强生消费者公司，
类型：发明
国别省市：美国,US