用作平滑肌细胞增生抑制剂的苄基糖酰胺制造技术

技术编号:1532402 阅读:163 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供具有右式结构的式(Ⅰ)平滑肌细胞增生抑制剂或其药学上可接受的盐,其中Y为C或者N;n为0-3;X为(A),其中R↑[1]和R↑[2]各自独立为H、1至6个碳原子的烷基、卤基、乙酰基、苯基、CF↓[3]、氰基、羟基、硝基、氨基、1至6个碳原子的烷氧基或者1至6个碳原子的烷氧基腈;R↑[3]为H、2至6碳个原子的酰胺或者1至6个碳原子的烷氧基;R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]和R↑[8]各自独立为H、1至6个碳原子的酰基、R↑[1]和R↑[2]取代的苄基或者R↑[1]和R↑[2]取代的苯甲酰基;R↑[9]和R↑[10]各自独立为1至6个碳原子的酰基或者麦芽糖4′和6′位的R↑[9]和R↑[10]基团可以一起形成一环状缩醛,该环状缩醛可以被下列基团取代:1至6个碳原子的烷基、两个各具有1至6个碳原子的烷基、R↑[1]取代的吡啶、R↑[1]取代的苯基、R↑[1]取代的苄基、R↑[1]取代的2-苯乙基或者R↑[1]取代的3-苯丙基。(*该技术在2019年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
本专利技术涉及将取代的苄基糖酰胺(benzylglosylamide)用作滑肌细胞增生抑制剂和治疗组合物,以治疗平滑肌过度增生为特征的疾病和病症,例如再狭窄。所有形式的血管再造术,例如血管成形术和静脉分流术,对损伤产生反应,最后导致平滑肌细胞(SMC)增生,接着过多数量的细胞外基质沉积(Clowes,A.W.;Reidy,M.A.Jvasc.Surg 1991,13,885)。这些情况在动脉粥样硬化(Raines E.W.;Ross R.Br.Heart J.1993,69(增刊),S.30)及移植动脉粥样硬化(Isik,F.F.;Mcdonald,T.O.;Ferguson,M.;Yamanaka,E.;Gordon Am.J.Pathol.1992,141,1139)中也是重要的过程。在血管成形术后的再狭窄的情况下,通过药理干预控制平滑肌细胞增生临床解决办法至今仍然不确定(Herrman.J.P.R.;Hermans,WR.M.;Vos,J.;Serruys P.W.Drugs 1993,4,18和249)。任何成功选择性抑制平滑肌细胞增生的方法都必须不干扰内皮细胞的修复或本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有以下结构的式Ⅰ化合物或者其药学上可接受的盐:*** Ⅰ其中Y为C或者N;n为0-3;X为***R↑[1]和R↑[2]各自独立为H、1至6个碳原子的烷基、卤基、乙酰基、苯基、CF↓[3]、氰基、羟基、硝基、氨基 、1至6个碳原子的烷氧基或者1至6个碳原子的烷氧基腈;R↑[3]为H、2至6碳个原子的酰胺或者1至6个碳原子的烷氧基;R↑[4]、R↑[5]、R↑[6]、R↑[7]和R↑[8]各自独立为H、1至6个碳原子的酰基、R↑[1]和R↑[2 ]取代的苄基;或者R↑[1]和R↑[2]取代的苯甲酰基;R↑[9]和R↑[10]各...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:RE麦德维特FO阿德巴尤
申请(专利权)人:美国家用产品公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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