新的9-脱氧-9-二氢-9A-氮杂-9A-高红霉素A的3-去红霉糖基9a-N-氨基甲酰基和9a-N-硫代氨制造技术

本发明专利技术涉及新的通式（Ⅰ）的９ａ－Ｎ－氨基甲酰基和９ａ－Ｎ－硫代氨基甲酰基－９－脱氧－９－二氢－９ａ－氮杂－９ａ－高红霉素的３－去红霉糖基衍生物，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，其中Ｒ↓［１］单独代表氢，或者与Ｒ↓［２］一起代表双键，Ｒ↓［２］单代表氢、羟基或式（Ⅱ）的基团，其中Ｙ单独代表单环芳环，未被取代或被独立地选自以下的基团取代：卤素、ＯＨ、ＯＭｅ、ＮＯ↓［２］、ＮＨ↓［２］，或者Ｒ↓［２］与Ｒ↓［３］一起代表酮，或者与Ｒ↓［１］一起代表双键，Ｒ↓［３］单独代表氢，或者与Ｒ↓［２］一起代表酮，或者与Ｒ↓［４］一起代表醚，Ｒ↓［４］单独代表羟基、ＯＣＨ↓［３］基团，或者与Ｒ↓［３］一起代表醚，Ｒ↓［５］单独代表Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基，Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］链烯基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ａｒ，其中Ａｒ单独代表苯基或者被一个或两个独立地选自卤素或卤代烷基的基团取代的苯基，而ｍ为０－３，Ｒ↓［６］独立地代表氢或羟基保护基，Ｘ代表氧或硫，本发明专利技术涉及用于合成具有抗菌活性的其它大环内酯化合物的中间产物，它们的制备方法，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，用于制备药物组合物的方法，以及药物组合物用于治疗细菌感染的应用。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
A61K31/70，C07H17/082)技术问题本专利技术涉及来自氮杂内酯(azalide)类抗生素的新化合物。具体而言，本专利技术涉及来自9a-N-氨基甲酰基-和9a-N-硫代氨基甲酰基-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素A类的新的3-去红霉糖基衍生物，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐，它们的水合物，它们的制备方法，它们的药物组合物的制备方法，和它们作为抗生素或合成其它大环内酯类抗生素的中间产物的应用。3)现有技术大环内酯类是用于治疗广谱感染的已知试剂。红霉素A(McGuire J.M.，Antibiot.Chemother.1952；2281)被认为是安全和有效的治疗由革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌、军团菌属、支原体、衣原体和螺杆菌的某些物种导致的呼吸和生殖感染已有40多年。通过将红霉素的C-9酮肟化，然后进行Beckmann重排和还原，得到9-脱氧-9a-氮杂-9a-高红霉素A，第-个在糖苷配基环内引入9a-氨基的15元大环内酯类抗生素(Kobrehel G.等人的U.S.4,328,334 5/1982)。通过O-甲基化红霉素的C-6羟基得到克本文档来自技高网...

【技术保护点】
新的通式（Ⅰ）的９ａ－Ｎ－氨基甲酰基－和９ａ－Ｎ－硫代氨基甲酰基－９－脱氧－９－二氢－９ａ－氮杂－９ａ－高红霉素Ａ的３－去红霉糖基衍生物，＊＊＊（Ⅰ）它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，其中Ｒ↓［１］单独代表氢，或者与Ｒ↓［２］一起代表双键，Ｒ↓［２］单独代表氢、羟基或式（Ⅱ）的基团，＊＊＊（Ⅱ）其中Ｙ单独代表单环芳环，未被取代或被独立地选自以下的基团取代：卤素、ＯＨ、ＯＭｅ、ＮＯ↓［２］、ＮＨ↓［２］，或者Ｒ↓［２］与Ｒ↓［３］一起代表酮，或者与Ｒ↓［１］一起代表双键，Ｒ↓［３］单独代表氢，或者与Ｒ↓［２］一起代表酮，或者与Ｒ↓［４］一起代表醚，Ｒ↓［４］单独代表羟基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：Z马鲁西克伊斯图克，N库云季奇，S穆塔克，
申请(专利权)人：普利瓦研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：HR[克罗地亚]