1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖合成方法技术

一种１，２，３－三－Ｏ－乙酰基－５－脱氧－Ｄ－核糖合成方法，以肌苷为起始原料，首先在有机溶剂中肌苷与碘反应制备５－碘代－５－脱氧肌苷，然后以镍为催化剂，液相加氢，制备５－脱氧肌苷，接着在有机溶剂中与醋酐反应制备２，３－二－Ｏ－乙酰基－５－脱氧肌苷，最后在醋酐和醋酸的混合溶剂中，在强酸性阳离子树脂作用下断键脱糖苷得到目标产物１，２，３－三－Ｏ－乙酰基－５－脱氧－Ｄ－核糖。本方法原料易得，价格便宜，操作、控制简单，各单元反应收率高，总收率达６１．５％，产物熔点６６～６７℃。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种１，２，３－三－Ｏ－乙酰基－５－脱氧－Ｄ－核糖合成方法，包括中间产物和目标产物的制备以及分离、洗涤，其特征在于：以肌苷为原料，首先在有机溶剂中肌苷与碘反应制备中间产物５－碘代－５－脱氧肌苷（Ⅰ），然后液相加氢，以镍为催化剂，中间产物（Ⅰ）与氢气反应制备中间产物５－脱氧肌苷（Ⅱ），接着，在有机溶剂中中间产物（Ⅱ）与醋酐反应制备中间产物２，３－二－Ｏ－乙酰基－５－脱氧肌苷（Ⅲ），最后在醋酐和醋酸的混合溶剂中，在强酸性阳离子树脂作用下中间产物（Ⅲ）断键脱糖苷得到目标产物１，２，３－三－Ｏ－乙酰基－５－脱氧－Ｄ－核糖。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王成举，汤东林，
申请(专利权)人：合肥巨林医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：34[中国|安徽]