作为抗菌剂的红霉素衍生物制造技术

技术编号:1527565 阅读:178 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的一类抗生剂,更具体而言涉及含有噁唑烷酮结构的大环内酯类、它们的制备、包含它们的药物组合物、它们的用途和使用它们的治疗方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ的大环内酯(包括任意多晶型物),及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物,*** 式Ⅰ式中X和Y独立地代表氢、羟基、氰基、羧基、COOR↑[13](其中R↑[13]代表任选取代的脂肪烃基)、卤素、任选取代的烷基、 任选取代的烷氧基或硝基,苯环任选进一步在2和/或6位被取代;Z代表氢或卤素;R代表:(i)吗啉代、硫代吗啉代、哌啶子基或哌嗪基,所述环在环C原子和/或环N原子上任选被取代(例如被氢、烷基、烷氧基、-CO↓[2]-烷基、-CO -烷基-OH、-CO-烷二基-OH、-烷二基-O-烷基、-烷二基-卤素、-烯基-O-烷基、-烯基-卤素(任意所述基团被任选取代));(ii)任选取代的烷酰基;(iii)-N(R↑[8])R↑[9],其中R↑[8]和R↑[9] 独立地表示氢或任选取代的烷基;或R↑[8]和R↑[9]一起代表基团-烷二基-R↑[11]-烷二基-,该基团任选被取代,并且R↑[11]代表CH↓[2]、S、O、SO、SO↓[2]、SNR↑[12]、S(O)NR↑[12]或NR↑[12],其中R↑[12]代表氢或任选取代的烷基(例如被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或对甲苯磺酰基;或(iv)-N(R↑[8])R↑[9],其中R↑[8]和R↑[9]独立地代表氢或任选取代的烷基;或R↑[8]和R↑[9]一起 代表基团-烯基-R↑[11]-烯基,该基团任选被取代,并且R↑[11]代表CH↓[2]、S、O、SO、SO↓[2]、SNR↑[12]、S(O)NR↑[12]或NR↑[12],其中R↑[12]代表氢或任选取代的烷基(例如被卤素、羟基、烷氧基、氨基、烷氨基或二烷氨基取代)或对甲苯磺酰基;R与邻位的X一起代表:(i)任选被取代的-CO-烷二基-(ii)任选被取代的-NR↑[5]-烷二基-,并且其中R↑[5]代表任选被取代的烷酰基;(iii)任选被取代 的-CO-烯基-;或(v)任选被取代的-NR↑[5]-烯基-,并且其中R↑[5]代表任选被取代的烷酰基;R↑[6]代表氢或任选取代的烷基;并且R↑[7]代表氢、羟基保护基或任选取代的烷酰基;或者R↑[6]和R↑[7]一起代表 -CO-。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:H艾于顿U谢尔
申请(专利权)人:阿尔法马股份公司
类型:发明
国别省市:DK[丹麦]

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