一种新的化合物，其结构式为： ＊＊＊。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种新的化合物，其制备方法，以该化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤、肿瘤疼痛和提高免疫力方面的应用。
技术介绍
白土苓是百合科肖菝葜属植物短柱肖菝葜Heterosmilax yunnansis Gagnep、华肖菝葜Heterosmilax chinensis Wang的干燥块茎，性甘、淡，平，具有清热除湿，解毒之功能。临床用于杨梅毒疱，筋骨挛痛，瘰疠痛肿，钩端螺旋体病。收载于四川、贵州、湖南省中药材标准。 关于白土苓的化学成分研究很少，只有关于白土苓脂溶性成分的研究报道。对其水溶性提取物进行了化学成分的研究，获得了一种具有生物活性的单一化合物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种新的具有药用价值的化合物。 本专利技术的另一目的是提供一中从百合科肖菝葜属植物中提取本化合物的方法。 本专利技术的进一步的目的是提供一种治疗肿瘤、肿瘤疼痛和提高免疫力的药物组合物。 本专利技术的另一目的是提供上述化合物在制备治疗肿瘤、肿瘤疼痛和提高免疫力的药物方面的用途。 本专利技术化合物的化学结构式为 本专利技术化合物是由肖菝葜属植物中提取得到的，该方法包括以下步骤 (1)首先将中药白土苓加水煎煮或超声的方法制备成水溶性提取物； (2)将水溶性提取物经大孔树脂柱层析，用水洗脱； (3)水洗脱馏份用HPLC检测，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.2％磷酸∶乙腈(193∶7)为流动相，流速0.6ml/min；检测波长215nm。合并Rt＝10-11min的流份，减压蒸干，得粗品； (4)将粗品用甲醇洗涤至甲醇液无色，过滤，减压干燥。将减压干燥物用丙酮-水重结晶得无色片状结晶。 上述步骤中的水溶性提取物是将白土苓用水提取的溶液。所述的大孔树脂可采用HPD-100型大孔树脂、D101型大孔树脂或AB-8型大孔树脂。 本专利技术针对白土苓成分复杂、质量控制难的问题，经过提取、分离和纯化，从中药白土苓水提取物中获得一种具有生物活性的单一成分，质量控制方法简便，药理作用机制确切的本专利技术化合物。目标化合物为白色晶体，纯度达98％以上，经现代波谱学鉴定，其结构为一双糖苷。药理试验表明，以该本专利技术化合物为活性组份的药物组合物在抗肿瘤、提高机体免疫力、升高白细胞计数、抗炎镇痛中有较好的作用。与苦参配伍，对治疗肿瘤疼痛、出血等作用强于白土苓总提取物、白土苓有效部位，可作为与苦参药材配伍的中药新药的原料药。 本专利技术人还发现本化合物的毒性很低。 本专利技术的药物组合物含有治疗有效量的本化合物为活性成分，以及含有一种或多种药学上可接受的载体。 本专利技术的化合物和药物组合物可用于制备治疗肿瘤、肿瘤疼痛和提高免疫力的药物。 上述药物上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，例如稀释剂、赋形剂如水等，填充剂如淀粉、蔗糖等；黏合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮；湿润剂如甘油；崩解剂如琼脂、碳酸钙和碳酸氢钠；吸收促进剂如季铵化合物；表面活性剂如十六烷醇；吸附载体如高岭土和皂黏土；润滑剂如滑石粉、硬质酸钙和镁、和聚乙二醇等。另外还可以在组合物中加入辅剂如调味剂等。 本专利技术化合物可以组合物的行式通过注射、口服、介入等方式施用于需要这种治疗的患者。用于注射时可制备成水针剂、冻干粉针剂。用于口服是，可将其制成常规的固体制剂如片剂、颗粒剂、胶囊剂等。可以与明胶或乙基纤维素制备成微球用于介入治疗。 本专利技术药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成分与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。 本专利技术药物组合物优选含有重量比为0.1％-99.5％的活性成分，最优选含量比为0.5-95％的活性成分。 本专利技术化合物物的使用剂量可根据用药途径、患者年龄、体重、所治疗疾病的类型和严重程度不同而变化，其日用量为0.05-1.0mg/kg体重，优选0.07-0.2mg/kg体重。可以一次或多次使用。 具体实时方式 下面实施例可以使本专业人员更全面地理解本专利技术，但不以任何方式限制本专利技术。 实施例1 本专利技术化合物的制备 干燥白土苓药材2Kg，粉碎至粗粉。加水超声(33KHz)提取两次，每次30min，加水量为6倍、4倍。提取液粗滤后离心(4000r/min)得澄清液。过大孔树脂HPD-100，柱弃高比为1∶10，流速1BV/h(指每小时1个树脂柱体积)，用水以2BV/h洗脱。洗脱物用HPLC检测，合并目标馏份，减压(60℃，-0.09Mpa)蒸干，得粗品。将粗品用甲醇洗涤至甲醇液无色，过滤，减压干燥。将减压干燥物用丙酮∶水(1∶1)进行溶解，滤过得澄清液。逐渐增加丙酮比例至2∶1～5∶1，滤过得澄清液。将丙酮比例加大至10∶1，静置过夜，析出结晶，过滤，用丙酮洗涤得无色片状结晶2.0g。纯度98.8％(归一化法) 化合物为无色片状结晶(丙酮)，熔点222～224℃，易溶于水，易溶于水，几乎不溶于甲醇，乙醇，丙酮。 HPLC检测方法色谱条件以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.2％磷酸∶乙腈(193∶7)为流动相，流速0.6ml/min；检测波长215nm；分离度大于1.5，理论板数按本专利技术化合物色谱峰计，不少于2000。 测定方法取水洗脱馏份，过滤，精密吸取20μl注入高效液相仪，记录色谱图。 结构测定仪器Electrothermal 8100型熔点测定仪；INOVA-500型核磁共振仪，TMS内标，测试用溶剂D2O；日本MAC DIP-2030K单晶X射线衍射仪 ESI/TOF给出化合物分子式为C14H24O12，ESI/MS给出分子离子峰，385.5+，407.5+，423.5+。 晶体学参数C14H24O12，计算分子量384.33，单斜晶系，空间群为P21，晶胞参数a＝8.321(1)，b＝10.415(1)，c＝10.435(1)，β＝106.383(5)°。晶胞体积 晶胞内分子数Z＝2。晶体密度1.471g/cm3。晶体大小为0.01*0.03*0.90mm。 表1化合物13C-NMR、1H-NMR、HMBC及己知糖13C-NMR、1H-NMR信号 从DEPT谱中可以看到分子中有1个CH3，3个CH2，9个CH。由1H-NMR、13C-NMR谱可以推测化合物为一双糖结构。在1H-NMR谱中，根据δ4.47(1H，d，J＝8Hz)与δ4.70(1H，d，J＝7.5Hz)2个质子的化学位移、裂分情况及耦合常数可以推知2个质子分别为2个端基碳质子。δ4.17为一单峰，积分给出为3个质子，由此可以推知δ4.17为一甲基单峰，且与该甲基相连的碳上没有氢。其δ值较高为4.17表明该氢处于强电负性基团的去屏蔽作用下。δ5.25(1H，dd，J＝1.5，15Hz)、5.17(1H，dd，J＝1.5，15Hz)由积分曲线可知分别对应1个氢，二质子为一对同碳偕偶，伴有偶合常数为1.5Hz的远程偶合，而且此碳与两个吸电子原子或基团相连。在13C-NMR谱中，给出13个碳的信息，其中δ106.44与δ104.10分别为2个糖的端基碳。δ59.45为一甲基碳，由其位移59.45可以推知该碳与强电负性基团相连。δ85.08给出的碳信号位移处与较低场，表明与强本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种新的化合物，其结构式为：＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：史关正，张振杰，海丽娜，蒯玉花，赵婵，
申请(专利权)人：北京振东光明药物研究院，
类型：发明
国别省市：11
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