本发明专利技术公开了一种三甲基锡配位化合物，结构式如图，该化合物的制备方法为：向烧瓶中加入１ｍｍｏｌ的２－噻吩乙酸、０．５～１．５ｍｍｏｌ的乙醇钠、１～１．５ｍｍｏｌ的三甲基氯乙锡、２０～３０ｍｌ的苯，在温度为４５～５０℃范围内，搅拌回流６－７小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙醚－石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为２∶１～１∶１。该化合物可用于制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的药物，具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种三甲基锡配位化合物，及其制备方法，以及该化合物在制备抗癌药物中 的应用。
技术介绍
有机锡化合物的研究最早可追溯到十九世纪四十年代，但有机锡化学的真正繁荣始于20 世纪80年代，当时人们在对金属抗癌药物的研究和筛选过程中，发现一些二烃基锡化合物具 有比顺铂更高的抗肿瘤活性(Crowe, A.J. ; Smith, P.J. ; Atassi. G. ， Chem. Biol. Interact., 1980， 32， 171)。此后，随着人们对有机锡化合物的研究不断深入，有机锡化学的研究领域 和应用范围也随之不断扩大。
技术实现思路
针对上述现有技术，本专利技术提供了一种新的有机锡配位化合物，并提供了该化合物的制 备方法及其应用。一种三甲基锡配位化合物，结构式如下其中，Me表示甲基。一种有机锡配位化合物的制备方法向烧瓶中加入lmmol的2-噻吩乙酸、0. 5 L 5mrao1 的乙醇钠、l 1.5mmol的三甲基氯乙锡、20 30ml的苯，在温度为45 5(TC范围内，搅拌 回流6-7小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透 明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为2: 1 1: 1。所述三甲基锡配位化合物在制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的药物中的应用。 本专利技术的三甲基锡配位化合物分子式为C9H"02SSn;分子量为304.95，具有较高的抗癌活性，反应式为<formula>formula see original document page 3</formula>可以其为原料制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的药物。与目前普遍使用的铂类抗癌 相比，本专利技术的有机锡配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，为开发抗癌药物提供了新途径。 具体实施例方式下面结合实施例对本专利技术作进一步的说明实施例1:制备三甲基锡配位化合物向烧瓶中加入1. O画ol的2-噻吩乙酸、1. O隱ol的 乙醇钠、l.Ommol的三甲基氯乙锡20ml的苯，在45± rC搅拌回流7小时，冷却到室温，旋 转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物； 其中，乙醚与石油醚的体积比为1: 1。产率75%，熔点152 153'C。经红外光谱分析和核磁共振分析，结果如下红外光谱(KBr， cm-1): v。,(C=0) 1705, v,(C-O) 1497， v。,(Sn-C) 553， v,(Sn-C) 531， v(Sn-O)485。!H核磁(CDCl3,ppm): S 6.95-7.23 (d, 3H， C4SH3)， 3.87 (s， 2H， CH2-C4SH3)， 0.67-0.91 (m，9H, Sn-CH3)。 13C核磁(CDCl3, ppm): S 177.32 (COO)， 134.21， 127.50， 127.15， 125.57 (C4SH3); 14.2(-CH3)。元素分析计算值C9H1402SSn: C, 35.44; H， 4.63;实测值C, 35.37; H, 4.71%。实施例2:制备三甲基锡配位化合物向烧瓶中加入1. Ommol的2-噻吩乙酸、1. 2ramo1的 乙醇钠、1.5rnrno1的三甲基氯乙锡30ml的苯，在50±rC搅拌回流7小时，冷却到室温，旋 转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物； 其中，乙醚与石油醚的体积比为2: 1。产率74%，熔点152 153'C。实施例3:制备三甲基锡配位化合物向烧瓶中加入1. Oramol的2-噻吩乙酸、1. 5mmo1的 乙醇钠、l.Ommol的三甲基氯乙锡30ml的苯，在50± 1。C搅拌回流6小时，冷却到室温，旋 转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物； 其中，乙醚与石油醚的体积比为2: 1。产率72%，熔点151 152'C。试验例本专利技术的三甲基锡配位化合物，其体外抗癌活性测定是通过MTT与SRB两种 实验方法实现的，其原理为MTT分析法以代谢还原3- (4, 5-dimethylthiazol-2-yl) -2,5-diphenyl terrazolium bromide 为基础，活细胞线粒体中存在与NADP相关的脱氢酶，可将黄色MTT还原成不溶性蓝紫色 的Formazan，死细胞无此酶，MTT不被还原，用DMSO溶解Formazan后，可用酶标仪测定 特征波长的光密度，进行有关数据处理，得出结论。 SRB分析法Sulforhodamine B是一种粉红色蛋白质结合染料，可溶于水，可与生物大 分子中的碱性氨基酸结合，其在515nm的OD读数与细胞数呈良好的线性关系，可定量计算 出药物加量与有关细胞数目的数据。以SRB分析法对人肝癌Bel-7402细胞株、人胃癌BGC-823细胞株、人鼻咽癌KB细胞 株进行分析，以MTT分析法对人白血病HL-60细胞株进行分析，测定其ICso值，结果见表1， 结论为根据表中数据可知，本专利技术的抗癌药物，对人肝癌的抗癌活性和顺铀基本一致，对于人胃癌、白血病的体外活性IC50值均高于顺铂的IC50值，因此可作为抗癌药物的候选化合物。表1有机锡配位化合物抗癌药物体外活性测试数据<table>table see original document page 5</column></row><table>权利要求1. 一种三甲基锡配位化合物，结构式如下其中，Me表示甲基。2. 权利要求1所述的一种三甲基锡配位化合物的制备方法，其特征在于向烧瓶中加入lmmol 的2-噻吩乙酸、1 1.5mmo1的乙醇钠、1 1. 5隱o1的三甲基氯乙锡、20 30ml的苯， 在45 50。C温度下，搅拌回流6 7小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙 醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的 体积比为2: 1 1: 1。3. 权利要求l所述的一种三甲基锡配位化合物在制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的 药物中应用。全文摘要本专利技术公开了一种三甲基锡配位化合物，结构式如图，该化合物的制备方法为向烧瓶中加入1mmol的2-噻吩乙酸、0.5～1.5mmol的乙醇钠、1～1.5mmol的三甲基氯乙锡、20～30ml的苯，在温度为45～50℃范围内，搅拌回流6-7小时，冷却到室温，旋转蒸发，得到白色固体；用乙醚-石油醚重结晶，得到无色透明晶体，即为有机锡配位化合物；其中，乙醚与石油醚的体积比为2∶1～1∶1。该化合物可用于制备治疗胃癌、鼻咽癌、人肝癌或白血病的药物，具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点。文档编号C07F7/22GK101381373SQ200810140390公开日2009年3月11日 申请日期2008年10月17日 优先权日2008年10月17日专利技术者尹汉东, 李林蔚, 魏新庭 申请人:聊城大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种三甲基锡配位化合物，结构式如下： ＊＊＊ 其中，Ｍｅ表示甲基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：尹汉东，魏新庭，李林蔚，
申请(专利权)人：聊城大学，
类型：发明
国别省市：37[中国|山东]
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