抗炎剂膦酰基乙酸酯和酸制造技术

技术编号:1525600 阅读:160 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***可用于治疗炎症、结构如式Ⅰ所示的化合物,这些化合物可用作抗炎剂和抗关节炎剂。所述式Ⅰ化合物的结构如上,式中符号的定义见说明书。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可用作抗炎剂和抗关节炎剂的式Ⅰ膦酰基乙酸酯、酸及其药学上可接受的盐。本专利技术化合物可用于人和低等动物以安全和有效地治疗以不正常的磷酸盐和钙代谢为特征的疾病和治疗炎症。这些疾病包括骨质疏松症、佩吉特氏病、牙周疾病、类风湿性关节炎、骨关节炎、神经炎、粘液囊炎、软组织矿物质紊乱(soft tissue mineral disorders)、关节强硬性脊椎炎、动脉粥样硬化、骨的多发性骨髓瘤、转移性骨疾病(metastatic bone disease)和二尖瓣瓣膜钙化(mitral valve calcification)。它们代表治疗炎症的新方法。就目前的技术发展水平而言,美国专利4746654公开了可用作抗炎剂的二膦酸酯;澳大利亚专利A-51534/85公开了可用于治疗不正常的钙和亚磷代谢以及可用于治疗关节炎的二膦酸酯;以及美国专利3683080公开了可用于抑制动物组织中的磷酸钙的异常沉积和移动的多膦酸酯,具体来讲是二膦酸酯。一方面,本专利技术是结构由下式Ⅰ表示的膦酰基乙酸酯、酸以及它们的药学上可接受的盐 式中R1是H,C1-C6烷基,苄基,苯基,被1本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐;式Ⅰ结构如下:***式中:R↑[1]是H,C↓[1]-C↓[6]烷基,苄基,苯基,被1-5个F、Cl、Br、I、NO↓[2]、OCH↓[3]或C↓[1]-C↓[4]烷基取代的苯基;R↑[2]是H,C↓[1]-C↓[6]烷基,苄基,苯基,被1-5个F、Cl、Br、I、NO↓[2]、OCH↓[3]或C↓[1]-C↓[4]烷基所取代的苯基,或者两个R↑[2]一起形成CH↓[2]-CH↓[2],CH↓[2]-CH↓[2]-CH↓[2]或CH↓[2]-C(CH↓[3])↓[2]-CH↓[2]以生成含键合P原子和两个O原子的杂环;X或Y中,一个是H,另一个选自以下基团:a....

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:RA努根特DJ安德森ST施拉特
申请(专利权)人:厄普约翰公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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