咪唑并咪唑和三唑抗炎剂制造技术

技术编号:1524170 阅读:145 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
用于治疗或预防炎症及免疫细胞介导的疾病的式Ⅰ化合物。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物: *** (Ⅰ), 其中: A↑[1]为=N-或=C(H)-; A↑[2]为=N-、=C(H)-或=C(R′)-,其中R′为卤素、-CN、-O烷基、-CO↓[2]烷基或-SO↓[2]烷基,其中前述烷基部分含1至3个碳原子; D为=N-、=C(R↑[1])-、=C(H)-、=C(SO↓[2]R↑[1])-、=C(S(O)R↑[1])-、=C(C(O)R↑[1])-、=C(C(O)H)-、=C(SR↑[1a])-、=C(OR↑[1a])-或=C(NHR↑[1a])-, 其中R↑[1]是选自下列组: (A)-R↑[100],其为: 支化或未支化的1至6个碳原子的烷基、2至6个碳原子的烯基或3至6个碳原子的环烷基或环烯基,其中烷基、烯基、环烷基或环烯基中的一个或多个氢原子各自可被下列取代或不取代: (i)卤素、 (ii)氧代基、 (iii)芳基或杂芳基,选自苯基、萘基、吲哚基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、呋喃基、吡咯基、*唑基、噻唑基、吡唑基、异*唑基、咪唑基、异噻唑基、*二唑基、三唑基、噻二唑基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、吲哚嗪基、异吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、喹嗪基、噌啉基、菲嗪基、喹*啉基、萘啶基、喋啶基及喹唑啉基,其中该芳基或杂芳基的一个或多个氢原子各自可被下列基取代或不取代: (a)1至3个碳原子的烷基、 (b)-COOH、 (c)-SO↓[2]OH、 (d)-PO(OH)↓[2]、 (e)式-COOR↑[8]基,其中R↑[8]为1至5个碳原子的直链或支链烷基或3至5个碳原子的环烷基、 (f)式-NR↑[9]R↑[10]基,其中R↑[9]及R↑[10]各自为氢原子、1至6个碳原子的烷基、3至6个碳原子的环烷基、或1至7个碳原子的酰基,或其中R↑[9]与R↑[10]构成3至5个碳原子的饱和烃桥基而与其间的氮原子一起形成杂环、 (g)式-CONR↑[11]R↑[12]基,其中R↑[11]及R↑[12]各自为氢原子、1至6个碳原子的烷基或3至6个碳原子的环烷基,或其中R↑[11]与R↑[12]构成3至5个碳原子的饱和烃桥基而与其间的氮原子一起形成杂环,及其中该烃桥基的一个碳原子可被-O-、-S-、S(O)-、SO↓[2]-、-NH-或-NMe-取代或不取代、 (h)式-OR↑[13]基,其中R...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴江平特伦斯A凯利勒内M勒米厄丹尼尔R戈德堡乔纳森E埃梅格罗纳德J索塞克
申请(专利权)人:贝林格尔英格海姆药物公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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