*唑烷酮抗生素及其衍生物制造技术

本发明专利技术涉及具有环丙基部分的新型噁唑烷酮，其可有效对抗需氧和厌氧病原体如具有多重耐药性的葡萄球菌（ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ）、链球菌（ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｉ）和肠道球菌（ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｉ）、类杆菌（Ｂａｃｔｅｒｏｉｄｅｓ　　ｓｐｐ．）、梭状芽孢杆菌（Ｃｌｏｓｔｒｉｄｉａ　　ｓｐｐ．）以及耐酸生物体如结核菌分枝杆菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ　　ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）和其他分枝杆菌。化合物由结构式（Ⅰ）；及其对映异构体、非对映异构体、或可药用盐或酯表示。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本申请要求2003年7月2日提交的标题为“OXAZOLIDINONEANTIBIOTICS AND DERIVATIVES THEREOF”的美国临时申请60/483,905、2004年2月2日提交的标题为“OXAZOLIDINONEANTIBIOTICS AND DERIVATIVES THEREOF”的美国临时申请60/546,947、和2004年3月18日提交的标题为“OXAZOLIDINONEANTIBIOTICS AND DERIVATIVES THEREOF”的美国临时申请60/553,963的优先权，其都被全文并入本文作为参考。
技术介绍
噁唑烷酮代表了继喹诺酮之后开发的第一类新型抗菌药。噁唑烷酮是具有口服或静脉内活性、对抗成问题的多重耐药性革兰氏阳性生物体、并且与其它抗生素没有交叉耐药性的合成抗菌化合物。参见Riedl等人，Recent Developments with OXAZOLidinone Antibiotics，Exp.Opin.Ther.Patents(1999)9(5)，Ford等人，OXAZOLidinonesNewAntibacterial Agents本文档来自技高网...

【技术保护点】
本专利技术涉及下式Ⅰ的化合物：＊＊＊Ⅰ其对映异构体、非对映异构体，或其可药用盐、水合物或前药，其中：Ｒ↓［１］表示；ｖｉ）氢；ｖｉｉ）ＮＲ↓［５］Ｒ↓［６］；ｖｉｉｉ）ＣＲ↓［７］Ｒ↓［８］Ｒ ↓［９］、Ｃ（Ｒ）↓［２］ＯＲ↓［１４］、ＣＨ↓［２］ＮＨＲ↓［１４］；ｉｘ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↓［１３］、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｈ、Ｃ（＝ＮＯＲ↓［１３］）Ｈ、Ｃ（＝ＮＯＲ↓［１３］）Ｒ↓［１３］、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｒ↓［１３］、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓ ［１３］）↓［２］、Ｃ（＝ＮＯＨ）Ｎ（Ｒ↓［１３］）↓［...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：米尔顿L哈蒙德，福田保路，
申请(专利权)人：默克制药公司，杏林制药株式会社，
类型：发明
国别省市：US[美国]