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有机金属络合物、其制备方法、组合物和用途技术

技术编号:1522356 阅读:260 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及有机金属络合物、其制备方法、组合物和用途。通过金属分子配位中心将营养素同有机酸和含有功能基的有机和/或无机化合物相结合,所述营养素(特别是抗坏血酸和必需氨基酸)的功能获得提升、稳定性和可吸收利用性得以改善并且增强了功效,如抗逆功能和抗应激功能。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制药领域,更具体而言,涉及一类新的有机金属络合物、含有该金属络合物的组合物以及它们的制备方法。此外,本专利技术还涉及所述金属络合物在制药和食品领域中的应用。
技术介绍
药物的残留及其抗药性,对人类健康造成的威胁已日益受到人类的重视。研究和开发营养素药物是解决这一技术难题的一条新途径。作为首先被专利技术的营养素药物,氨基酸碘已经取得专利技术专利权,专利号分别为CN-ZL-01114666.4和CN-ZL-01811670.1。氨基酸碘能高效杀灭病原微生物,包括病毒、致病菌和滴虫等,它能解决许多经典药物无法解决的难题。例如,抗坏血酸是最基本的药物之一,但是其稳定性差一直是一个困扰人们的一个难题,人们虽经多方努力但一直未能找到一个好的解决方法,包括Seib,P.A.在US-4,647,672中公开的抗坏血酸三磷酸酯,AsPP,随后的大量研究表明,所述专利技术所涉及的抗坏血酸功能已基本丧失。为克服现有技术的不足,本专利技术提供一类新颖的有机金属络合物及其组合物,以及制备它们的方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类新的有机金属络合物,有机酸金属络合物及其组合物。本专利技术的目的还在于,提供所述的有机金属络合物及其组合物的制备方法,以及它们在制药和食品中的应用。本专利技术的有机金属络合物,其配位中心是金属分子(M),络合剂是有机酸和含有功能基的有机和/或无机化合物,其化学通式为 R1·M·R2(I)其中M代表金属,R1和R2代表有机酸和/或有机、无机化合物的侧链基团,R1和R2可以相同也可以不同。所述的金属M是钙、镁、铁、锌、锰、铜、钴、镍、铬、锗、钼、锶、铋、汞、铂、镧或银。有机酸包括抗坏血酸、硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸、乳酸、富马酸、葡萄糖酸、十二烷酸、柠檬酸、不饱和脂肪酸、苹果酸、酒石酸、羟基丙二酸、羟基丁酸、丙酮酸。不饱和脂肪酸是DHA、亚麻酸、花生四烯酸、五烯二十碳酸(EPA)和六烯二十二碳酸(DHA)。功能化合物包括硫酸、磷酸、多聚磷酸、亚硒酸、偏硅酸;苯甲酸、乙酰水杨酸、二氟苯基水杨酸、甲氧萘丙酸、氟联苯丙酸、苯酮苯丙酸、甘草酸、苯氧戊酸、萘苯丁酸、烟酸、泛酸、核苷酸、肌苷磷酸、氨甲苯酸、氨甲环酸、牛黄酸、视黄酸、褐藻酸;甘氨酸、蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、谷氨酸、胱氨酸、半胱氨酸、组氨酸、酪氨酸、天冬氨酸;硫胺素、核黄素;咪唑;氨二乙酸、氨三乙酸、氨二丙酸、乙二胺-N,N-二乙酸、乙二胺四乙酸、乙二胺二丙酸、乙二胺四丙酸;羟基羧基有机化合物、其典型化合物是2-羟基丙酸(乳酸)、4-甲硫基-2-羟基丁酸;羟基丁二酸(苹果酸)、酒石酸、葡萄糖酸、羟基丙二酸、羟基乙酸、2-羟基异丁酸、2-羟基-2-甲基丙酸、羟基丁酸;含芳烃基团的羟基羧基有机化合物的典型代表是羟基苯甲酸(水杨酸)、3-甲基水杨酸、3-甲氧基水杨酸、5-磺基水杨酸、羟基苯乙酸(扁桃酸)、4-羟基间苯二甲酸、2-羟基-3-萘甲酸、6-甲基-3-异丙基水杨酸(邻百里酸)、琼脂酸、柠檬酸、丙酮酸。抗坏血酸(维生素C,分子式为C6H8O6)是重要的维生素营养素,以它作为主体的金属络合物,(1)当R1为羧酸时,其化学通式为R3COO·M·O-C6H7O5(II)其中R3为有机羧酸的侧链基团,M为金属分子。(2)当R1为多聚磷酸时,其化学通式为 P2POO·M·O-C6H7O5(III)其中,O-C6H7O5、R3COO和P2POO分别代表抗坏血酸、有机羧酸和多聚磷酸脱氢后的化学基团,R3为有机羧酸的侧链基团,M为金属分子。(3)当R1为功能化合物时,其化学通式为R5·M·O-C6H7O5(V)其中,R5代表功能有机物脱氢后的化学基团。如硫胺素、核黄素、咪唑等脱氢后的基团,M为金属分子。氨基酸也是重要的营养素,以它作为主体的金属络合物,当R1为羧酸时,其化学通式为R3COO·M·OOC(H)C(NH2)R4(IV)其中,R3有机羧酸的侧链基团,R4为α氨基酸的侧链基团,M为金属分子。本专利技术所述的有机金属络合物,其中心金属分子(M),可以是一般的金属分子,也可以是其放射性同位素。根据有机物和功能化合物的不同,以及使用要求的不同,有机物和功能化合物与金属的克分子比可以在一定范围内变化,但通常在20-1比较适宜,优选是5-1。本专利技术的有机金属络合物,是通过在盛有溶剂的容器中,在搅拌下、于20℃-85℃,逐步加入反应物,持续反应而获得。所述溶剂,可以是无机溶剂和/或有机溶剂,无机溶剂是水、盐酸、硫酸、磷酸中的一种或两种以上的混合物;有机溶剂是乙醇、乙二醇、丙三醇、乙酸、丙酸、丁酸、醚类、酮类、酯类、氯仿、吡啶、二甲基亚砜、二甲基砜、苯甲醇中的一种或两种以上的混合物。本专利技术与现有技术相比具有如下的优点如前所述,抗坏血酸稳定性差一直是人们研究的重大课题,但始终没有得到圆满的解决。申请人经过创造性劳动发现,脂肪酸抗坏血酸金属盐,不但使抗坏血酸更稳定,还使之用于水产饲料不会产生丢失。所引进的金属离子如钙离子,也更容易吸收,并使机体保持更好的健康状态。功能性有机物借金属而同抗坏血酸结合,增强了功效,如抗逆功能和抗应激功能等。本专利技术将多种功能材料结合在一起,提高了自然资源的利用,更利于环境的保护。本专利技术所述的组合物,包括作为活性成分的有机金属络合物、性能改良剂和辅料。本专利技术所述的组合物重量组成如下成分重量(%)有机金属络合物 0.5-40性能改良剂 0-60辅料99.5-0前提是各成分之和为100%。所述性能改良剂可以是营养素类、调味增香剂类、其中一种或两种以上的食品添加剂。营养素类是氨基酸、矿物质和维生素等。氨基酸是必需氨基酸,如蛋氨酸、赖氨酸、精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、组氨酸、谷氨酸、酪氨酸、胱氨酸、复合氨基酸,如蛋白质水解的氨基酸。矿物质,可以是金属的无机酸盐,如钙、镁、铁、锌、锰、铜、钴、镍、铬、锗、钼、锶的无机酸盐,无机酸是盐酸、硫酸、磷酸,也可以是金属的螯合盐,如葡糖酸锌、葡糖酸亚铁、葡糖酸钙、氨基酸锌、氨基酸铜、氨基酸锰、氨基酸亚铁和氨基酸硒。调味剂类是核糖核苷酸钙、甘草甜素;增香剂类是肉桂油、柠檬油、苯甲醇、尼泊金乙酯、苯氧乙醇、冰片、薄荷油。性能改良剂还包括功能性药物,包括(但不限于)解热镇痛药、抗虫药、抗真菌药和抗过敏药等。解热镇痛药可以是阿司匹林、萘普生、芬布芬,优选阿司匹林;抗虫药是青蒿素、甲硝唑;抗真菌药可以是酮康唑、咪康唑,优选酮康唑;抗过敏药是氢化可的松(皮质醇)、去氢可的松、苯海拉明或扑尔敏。辅料是乳化增稠剂类、被膜剂类和食品。乳化增稠剂类是羟丙基纤维素、海藻酸、甲壳质、酪蛋白、明胶、大豆磷脂或卵磷脂;被膜剂是蜂蜡、聚乙烯醇、石蜡油或β-环糊精。所述食品可以是蜂蜜、白糖、红糖、蛋黄粉、蛋白粉、鱼精粉、海藻粉、海带粉、鱼粉或纤维素粉。具体的实施方案下列实施例用于进一步说明本专利技术,但是这些实施例不以任何方式限制本专利技术的范围。实施例一.硬脂酸抗坏血酸钙的制备。在带有加热和磁性搅拌的250ml圆底烧瓶中(下同),加入水85ml,逐步加入抗坏血酸10g,搅拌下升温至35℃,逐步加入碳酸钙52g,搅拌100min,再加入含硬脂酸14g的乙醚溶液80ml,持续反应90min,除去溶剂和水分,最后获得硬脂酸抗坏血酸钙24.1g,含抗坏血酸33%本文档来自技高网...

【技术保护点】
有机金属络合物,其配位中心是金属分子,络合剂是有机酸和含有功能基的有机和/或无机化合物,其化学通式为:R↓[1].M.R↓[2](Ⅰ)其中M代表金属,R↓[1]和R↓[2]代表有机酸和/或有机、无机化合物的侧链基团,R↓[1]和R↓[2]可以相同也可以不同,所述金属M选自钙、镁、铁、锌、锰、铜、钴、镍、铬、锗、钼、锶、铋、汞、铂、镧和银。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:曾雄飞曾江
申请(专利权)人:曾雄飞
类型:发明
国别省市:44[中国|广东]

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