带官能化辅助支链的酰化假二肽制造技术

技术编号:1521411 阅读:156 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术特别涉及假二肽,它是由官能化氨基酸得到的,它由固定在酰胺形式的假二肽的胺官能团上的脂肪酸链组成,所述假二肽的一端带有官能化的辅助支链,另一端是中性或带电荷的酸基团。本发明专利技术的化合物作为佐剂使用时具有免疫调节的性质。本发明专利技术的化合物也可以接枝在抗原上,以调节免疫反应,或接枝在药效基团上,以改善其治疗作用,或其靶向作用。最后,本发明专利技术化合物因此可以用于人药和兽药,作为免疫剂和作为诊断工具。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有关化学领域,更特别地涉及肽化学的领域.确切地, 本专利技术涉及带官能化辅助支链(bras auxiliaire)的酰化假二肽,该化 合物可接枝或不接枝成缀合物(conjugu6s)形式,其辅助支链赋予该 分子原始的生物活性及物理化学性质.辅助支链的化学性质通过微调 其肽的原始性质或赋予其新性质,赋予耽化假二肽额外尺寸.这些带 有官能化辅助支链的分子可缀合接合到药效团、抗原或媒介物分子, 生物缀合涉及偶合两种或两种以上的化学实体,以形成具有与单个组 成性质不同的新分子配合物.具有固有药理性质的天然或合成产物可 彼此组合,得到具有原始化合物或比原始化合物改善的物理化学与药 理性质的新实体.生物缀合作用的应用涉及人的药物、动物药物以及 诊断方法的各个领域.,支*曾经叙述多种相同双官能或异双官能类偶合刑,其可用于接合各 种分子,其分子包括氨基酸、肽、蛋白质、糖类、寡錄、多珐、核酸、 寡核苷酸、多核苷、脂类,以及实际上每一种带有一个可能形成键的 官能团的分子.近年来对由两个带有不同信息的分子组成的抗原构建 体的合成进行过相当多的研究,Good等人1(1987),《Scie本文档来自技高网...

【技术保护点】
作为新产物的通式Ⅳ化合物:    X-(CH↓[2])↓[m]-*H-(CH↓[2])↓[n]-CO-NH-(CH↓[2])↓[p]-*H-(CH↓[2])↓[q]-Z  (Ⅳ)    式中R↓[1]及R↓[2]各自代表衍生自含2至24个碳原子的饱和或不饱和的直链或支链羧酸的酰基,该酰基为未取代的或带一个或多个选自羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、氨基、酰氨基、酰硫代基及(C↓[1]-C↓[24])烷硫代基的取代基,    下标m、p及q为1至10的值,    下标n为0至10的值,    X及Z各自代表酸基或官能化间隔支链;    -通式ⅩⅥ化合物:    R-CO-(CH↓[2])↓[m]-*H...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:J保尔OR马丁S罗德里格兹
申请(专利权)人:欧姆药品公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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