新安全剂及其应用制造技术

包含异噻唑羧酰胺作为有效成分的安全剂和包含所述安全剂和除草组分作为有效成分的具有降低植物毒性的除草组合物，其中安全剂如式（Ⅰ）所表示。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】 本专利技术涉及新安全剂及其应用。更具体的本专利技术涉及包含异噻唑羧酰胺作为有效成分的安全剂，以及包含所述安全剂和多种已知除草化合物的具有降低植物毒性的除草组合物。已知异噻唑羧酰胺具有植物害虫控制活性(参见例如，日本未审公开的专利公开号2001-522840)。在作物栽培中，杂草控制是尤其重要的，并且其重要性与害虫控制相当。对于经济作物生产而言这是必要的条件。但是所知的是由于这类化合物具有不同的特性，多数现有的除草活性化合物对作物显示了不期望的生理作用例如抑制生长至某一程度，所谓的植物毒性。安全剂是能降低这类除草剂对作物的损害、从而提高除草剂的作物相容性的化合物。因此，在开发除草剂中研究防止植物毒性是一个重要的主题。根据本专利技术，已发现公开在日本未审专利公开号2001-522840的下列式(I)所表示的异噻唑羧酰胺显示了降低除草化合物植物毒性的性能。因此，本专利技术提供包含下式表示的异噻唑羧酰胺作为有效成分的新安全剂 其中R表示下式基团 或 其中R1表示氰基、苯基或具有3-7个碳原子的环烷基，或R表示下式基团 其中R2表示-C(CH3)3、-CH(C2H5)2、-CH(CH3)C2H5、具有3-7个碳原子的环烷基或-CH2-S-R3(其中R3表示具有1-6个碳原子的烷基或可任选经卤素和/或具有1-6个碳原子的烷基取代的苯基)，或R表示下式基团 其中R4表示氢或在每个烷基部分具有1-4个碳原子的N，N-二烷基氨基甲基，或R表示下式基团 其中R5表示氢或具有1-4个碳原子的烷氧基，和R6表示具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷基、经或未经卤素取代的苯基，或经或未经卤素取代的苯氧基，或R5表示经或未经卤素取代的苯氧基，和R6表示氢，或R表示下式基团 或-CH2-CH2-O-R9其中R7表示具有1-4个碳原子的烷基，R8表示具有1-4个碳原子的烷基，和R9表示氢或下式基团 或 或R表示下式基团 其中R10表示卤素、具有1-4个碳原子的烷基或具有1-4个碳原子的烷氧基，和n为0-3的整数。因此，本专利技术涉及已知的式(I)化合物的新用途以及将其用作安全剂的方法。上述式(I)的异噻唑羧酰胺可以与具有不同作用方式的除草化合物一起施用以达到降低这类所示除草化合物对作物的植物毒性作用的效果，例如具有如下作用方式的除草化合物，例如乙酰乳酸合酶抑制作用、光合电子传递系统II抑制作用、对-羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制作用、特长链脂肪酸生物合成抑制作用、脂质合成抑制作用、原卟啉原氧化酶抑制作用、赤霉素生物合成抑制作用、乙酰辅酶A羧化酶抑制作用、谷氨酰胺合成酶抑制作用、5-烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸酯合成酶抑制作用、植物生长素类作用、八氢番茄红素去饱和酶抑制作用、由活体内产生的活性氧造成的细胞破坏作用、细胞有丝分裂抑制作用、纤维素生物合成抑制作用等。因此，本专利技术还提供包含上述式(I)的异噻唑羧酰胺和上述具有不同作用方式的除草化合物作为有效成分的具有降低植物毒性的除草组合物。根据本专利技术，出人意料地，发现将上述已知为具有植物害虫控制活性的化合物的式(I)异噻唑羧酰胺与除草化合物一起施用显示了降低除草化合物对作物的植物毒性作用，以及对于能够在难于施用的作物栽培区域施用除草剂具有非常有利的作用。上述式(I)的异噻唑羧酰胺的具体实例是如下所提到的 本专利技术的安全剂可以降低除草化合物的植物毒性，认为通过将安全剂与所述除草化合物一起使用可以控制植物毒性。作为具有不同作用方式的除草化合物的具体实例，其可以与本专利技术的上述式(I)的异噻唑羧酰胺一起使用，可提及的除草化合物如下。(1)具有乙酰乳酸合酶抑制作用的除草化合物吡嘧磺隆、咪唑磺隆、乙氧嘧磺隆、环丙嘧磺隆、四唑嘧磺隆、氟嘧磺隆、氟磺隆、砜嘧磺隆、氯吡嘧磺隆、烟嘧磺隆、噻吩磺隆、三氟甲磺隆、甲酰氨磺隆、酰嘧磺隆、苄嘧磺隆、氯磺隆、碘磺隆、甲磺隆、磺酰磺隆、啶嘧磺隆、氯嘧磺隆、氟胺磺隆、环氧嘧磺隆、嘧磺隆、三氟啶磺隆、氟啶嘧磺隆、甲氧咪草烟、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸、咪唑烟酸、甲咪唑烟酸、flucarbazone-钠盐、propoxycarbazone-钠盐、双嘧苯甲酸钠、环酯草醚、嘧草硫醚、KUH 021、肟啶草、唑嘧磺草胺、penoxsulam、磺草唑胺等。(2)具有光合电子传递系统II抑制作用的除草化合物哒草特、pyridafol、莠去津、特丁净、西玛津、特丁津、溴苯腈、碘苯腈、嗪草酮、灭草松、敌稗、环草定、除草定、甜菜安、甜菜宁、苯嗪草酮、西草净、扑草净、异戊乙净、敌草隆、异噁隆、利谷隆、环草隆、绿麦隆等。(3)具有对-羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制作用的除草化合物benzobicyclon、吡草酮、pyrazoxifen、吡唑特、异噁唑草酮、异噁氯草酮、mesotrione、磺草酮、选自苯甲酰基己二酮化合物类的化合物等。(4)具有特长链脂肪酸生物合成抑制作用的除草化合物丁草胺、丙草胺、噻吩草胺、苯噻酰草胺、氟噻草胺、四唑酰草胺、唑酰草胺、茚草酮、哌草磷、莎稗磷、异丙甲草胺、吡唑草胺、甲草胺、毒草胺、噻吩草胺、乙草胺、敌草胺等。(5)脂质合成抑制作用的除草化合物禾草敌、禾草丹、乙氧呋草黄、呋草黄、戊草丹、苄草丹、茅草枯、丁酸酯等。(6)具有原卟啉原氧化酶抑制作用的除草化合物环戊噁草酮、噁草酮、丙炔噁草酮、pyrazogyl、乙氧氟草醚、三氟羧草醚、甲羧除草醚、氟唑草酯、fluazolate、达草氟、butafenacil、双苯嘧草酮、唑酮草酯、甲磺草胺、丙炔氟草胺、苯草醚、酰亚胺苯氧乙酸等。(7)具有赤霉素生物合成抑制作用的除草化合物prohexadinone等。(8)具有乙酰辅酶A羧化酶抑制作用的除草化合物烯禾啶、禾草灭、cresodim、tepraloxydim、精噁唑禾草灵乙酯、禾草灵甲酯、精吡氟禾草灵丁酯、精喹禾灵乙酯等。(9)具有谷氨酰胺合成酶抑制作用的除草化合物草甘膦、双丙氨膦等。(10)具有5-烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸酯合成酶抑制作用的除草化合物草铵膦、甲嘧磺隆等。(11)具有植物生长素类作用的除草化合物麦草畏、二氯喹啉酸、氨氯吡啶酸、三氯吡氧乙酸、氯甲酰草胺、MCPB、MCPA、2甲4氯丙酸、2，4-滴丙酸、2，4-D等。(12)具有八氢番茄红素去饱和酶抑制作用的除草化合物呋草酮、picolinafen、氟啶草酮、氟草敏、吡氟酰草胺、氟丁酰草胺、氟咯草酮等。(13)具有由活体内产生的活性氧造成的细胞破坏作用的除草化合物百草枯等。(14)具有细胞有丝分裂抑制作用的除草化合物二甲戊灵、抑草灵、氟乐灵、噻唑烟酸(thiazopyr)、dithiopyr、甲基胺草灵。(15)具有纤维素生物合成抑制作用的除草化合物异噁酰草胺、敌草腈、氟胺草唑、草克乐等。(16)此外，可以提及的是具有未经确认的生理活性抑制作用的除草化合物，例如噻唑草酰胺、溴丁酰草胺、苯丙隆、壬酸、噁嗪草酮、异噁草松等。上述除草化合物(以通用名或派生名公开的)大多描述于例如ThePesticide Manual(农药手册)，第12版(于2000年由British CropProtection Council出版)中，或已经是熟知的。此外，苯甲酰基环己二酮是描述于出版物如WO 98/29406、WO00/219本文档来自技高网...

【技术保护点】
利用通式（Ⅰ）的异噻唑羧酰胺作为安全剂的方法＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ表示下式基团＊＊＊其中Ｒ↑［１］表示氰基、苯基或具有３－７个碳原子的环烷基，或Ｒ表示下式基团－＊－Ｒ↑ ［２］其中Ｒ↑［２］表示－Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［３］、－ＣＨ（Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］）↓［２］、－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］、具有３－７个碳原子的环烷基或－ＣＨ↓［２］－Ｓ－Ｒ↑［３］（其中Ｒ↑［３］表示具有１－ ６个碳原子的烷基或可任选经卤素和／或具有１－６个碳原子的烷基取代的苯基），或　Ｒ表示下式基团＊＊＊其中Ｒ↑［４］表示氢或在每个烷基部分具有１－４个碳原子的Ｎ，Ｎ－二烷基氨基甲基，或Ｒ表 示下式基团－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－＊其中Ｒ↑［５］表示氢或具有１－４个碳原子的烷氧基，和Ｒ↑［６］表示具有１－４个碳原子的烷氧基、具有１－６个碳原子的烷基、经或未经卤素取代的苯基，或经或未经卤素取代的苯 氧基，或Ｒ↑［５］表示经或未经卤素取代的苯氧基，和Ｒ↑［６］表示氢，或Ｒ表示下式基团＊＊＊或－ＣＨ↓［２］－ＣＨ↓［２］－Ｏ－Ｒ↑［９］其中Ｒ↑［７］表示具有１－４ 个碳原子的烷基，Ｒ↑［８］表示具有１－４个碳原子的烷基，和Ｒ↑［９］表示氢或下式基团＊＊＊或Ｒ表示下式基团＊＊＊其中Ｒ↑［１０］　表示卤素、具有１－４个碳原子的烷基或具有１－４ 个碳原子的烷氧基，和ｎ为０－３的整数。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】JP 2003-5-23 146004/20031.利用通式(I)的异噻唑羧酰胺作为安全剂的方法 其中R表示下式基团 或 其中R1表示氰基、苯基或具有3-7个碳原子的环烷基，或R表示下式基团 其中R2表示-C(CH3)3、-CH(C2H5)2、-CH(CH3)C2H5、具有3-7个碳原子的环烷基或-CH2-S-R3(其中R3表示具有1-6个碳原子的烷基或可任选经卤素和/或具有1-6个碳原子的烷基取代的苯基)，或R表示下式基团 其中R4表示氢或在每个烷基部分具有1-4个碳原子的N，N-二烷基氨基甲基，或R表示下式基团 其中R5表示氢或具有1-4个碳原子的烷氧基，和R6表示具有1-4个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的烷基、经或未经卤素取代的苯基，或经或未经卤素取代的苯氧基，或R5表示经或未经卤素取代的苯氧基，和R6表示氢，或R表示下式基团 或-CH2-CH2-O-R9其中R7表示具有1-4个碳原子的烷基，R8表示具有1-4个碳原子的烷基，和R9表示氢或下式基团 或 或R表示下式基团 其中R10表示卤素、具有1-4个碳原子的烷基或具有1-4个碳原子的烷氧基，和n为0-3的整数。2.利用权利要求1所述的式(I)的异噻唑羧酰胺作为安全剂的用途。3.除草组合物，其特征在于包含(a)权利要求1所述的式(I)的异噻唑羧酰胺和(b)至少一种选自下组的除草化合物具有乙酰乳酸合酶抑制作用的除草化合物，具有光合电子传递系统I I抑制作用的除草化合物，具有对-羟基苯基丙酮酸双加氧酶抑制作用的除草化合物，具有特长链脂肪酸生物合成抑制作用的除草化合物，具有脂质合成抑制作用的除草化合物，具有原卟啉原氧化酶抑制作用的除草化合物，具有赤霉素生物合成抑制作用的除草化合物，具有乙酰辅酶A羧化酶抑制作用的除草化合物，具有谷氨酰胺合成酶抑制作用的除草化合物，具有5-烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸酯合成酶抑制作用的除草化合物，具有植物生长素类作用的除草化合物，具有八氢番茄红素去饱和酶抑制作用的除草化合物，具有由活体内产生的活性氧造成的细胞破坏作用的除草化合物，具有细胞有丝分裂抑制作用的除草化合物，具有纤维素生物合成抑制作用的除草化合物。4.除草组合物，其特征在于包含(a)权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：五岛敏男，白仓伸一，市原照之，L阿斯曼，R蓬齐恩，
申请(专利权)人：拜尔作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]