作为糖原磷酸化酶抑制剂的吡咯并吡啶-2-甲酸酰胺制造技术

技术编号:1520486 阅读:164 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
通式(Ⅰ)所代表的化合物、或其药物学可接受的盐,其为糖原磷酸化酶的抑制剂并且可用于预防性或治疗性治疗糖尿病、高血糖、高胆固醇血症、高胰岛素血症、高血脂、高血压、动脉粥样硬化或组织缺血如心肌缺血,并可用作心脏保护剂。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及吡咯并吡啶-2-甲酰胺。具体而言,本专利技术涉及作为糖原磷酸化酶抑制剂的吡咯并吡啶-2-甲酰胺。
技术介绍
尽管临床上可接受的治疗方案包括饮食、锻炼、降血糖药物,并且可利用胰岛素,但胰岛素依赖性I型糖尿病和非胰岛素依赖性II型糖尿病难以治疗。治疗是患者依赖性的,因而仍然需要新的降血糖药物,尤其是具有较好的耐受性及较少的副作用的药物。肝脏和某些其它器官通过分解糖原或通过由小分子前体合成葡萄糖而产生葡萄糖——从而提高血糖水平。糖原的分解受糖原磷酸化酶的催化。因此,抑制糖原磷酸化酶(“GP”)就可以降低糖尿病患者中升高的血糖水平。类似的,高血压及其相关病理例如动脉粥样硬化、脂血症(lipidemia)、高血脂症、以及高胆固醇血症都与升高的胰岛素水平(高胰岛素血症)有关,它能导致血糖水平异常。而且,能导致心肌缺血(myocardial ischemia)。这种疾病可以用降血糖药物包括抑制糖原磷酸化酶的化合物来治疗。也曾记载糖原磷酸化酶抑制剂在例如再灌注损伤后具有心脏保护作用(参见,如Ross等,American Journal of Physiology.Heart and本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)的化合物、或其立体异构体或药物学可接受的盐:***Ⅰ其中:X↓[1]、X↓[2]、X↓[3]和X↓[4]之一必须为N而其它的必须为C;R↑[1]和R↑[1’]各自独立为卤素、羟基、氰基、C↓[0 -4]烷基、C↓[1-4]烷氧基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、乙烯基、或乙炔基;R↑[2]为C↓[0-4]烷基、COOR↑[6]、COR↑[6]、C↓[1-4]烷氧基C↓[1-4]烷基-、羟基C↓[1-4]烷基-、环烷基C↓[0- 4]烷基-、芳基C↓[0-4]烷基-、杂芳基C↓[0-4]烷基-,其中任一芳...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:斯图尔特爱德华布拉德利托马斯马丁克鲁勒彼得约翰默里马丁詹姆斯普罗克特罗伯特约翰罗利科林彼得萨姆布罗克史密斯杰勒德休托马斯卡伦莱斯莉斯科菲尔德
申请(专利权)人:普罗西迪恩有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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