穿心莲内酯C15-羟甲基系列衍生物制造技术

本发明专利技术公开并合成了穿心莲内酯Ｃ１５羟甲基系列衍生物。其以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备了Ｃ１５位羟甲基取代的系列穿心莲内酯衍生物。衍生物制备方法简便、条件温和、不需要官能团保护脱保护，可直接制备、收率高，初步活性筛选发现该系列衍生物具有α－糖苷酶抑制活性、免疫调节等生物活性。这对进一步开发利用穿心莲内酯，开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
穿心莲内酯Ｃ１５－羟甲基系列衍生物，其特征在于，具有通式１结构，通式１表示１４－脱氧－１１，１２－脱氢－１５－双羟甲基穿心莲内酯衍生物或者１４－脱氧－１１，１２－脱氢－１５－双羟甲基穿心莲内酯与醛酮缩合的衍生物或者１４－脱氧－１１，１２－脱氢－１５－双羟甲基－３，１９－酯化穿心莲内酯衍生物中的一种；＊＊＊通式１通式１中Ｒ↓［１］，Ｒ↓［２］为氢，ＣＯＲ↓［３］以及环状双羟基保护基团如：ＣＭｅ↓［２］、ＣＭｅＰｈ、ＣＨＰｈ等；Ｒ↓［３］为Ｃ１－１６的饱和或者 不饱和烷基，芳香基，芳香烷基，链烯基，杂芳基，杂芳烷基基团。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘宏民，徐海伟，王俊峰，戴桂馥，刘改芝，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：41[中国|河南]