1型11-β-羟基类固醇脱氢酶抑制剂制造技术

技术编号：1519578 阅读：272 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

式（Ⅰ）化合物、其可药用盐、前药或它们的组合。抑制１型１１－β－羟基类固醇脱氢酶的方法。治疗非胰岛素依赖性Ⅱ型糖尿病、胰岛素抗性、肥胖症、脂质紊乱、代谢综合症以及由过度糖皮质激素作用介导的其它疾病和适应症的方法。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及酶抑制剂化合物，更具体地说，是1型ll-P-鞋基类固醇脱氢酶的抑制剂。
技术介绍
胰岛素是一种调节葡萄糖和脂类代谢的激素。胰岛素的损伤作用 (即，胰岛素抗性)导致胰岛素诱导的葡萄糖摄取、氧化和储存降低、胰岛素依赖性抑制的脂肪酸从脂肪组织中释放(即，脂解)减少以及胰岛素介导的肝脏葡萄糖产生和分泌的抑制减少。胰岛素抗性常发生于导致增加的和过早的发作率和死亡率的疾病中。糖尿病的特征为在禁食状态或在葡萄糖耐量试验期间给予葡萄糖后血浆葡萄糖水平升高(高血糖症)。虽然这种疾病可能由若干潜在的因素所引起，但是它通常被分为两种类型，i型和n型糖尿病。i型糖尿病，也称为胰岛素依赖型糖尿病("IDDM")，由胰岛素的产生和分泌减少引起。II型糖尿病，也称为非胰岛素依赖型糖尿病("NIDDM"), 胰岛素抗性是一种在高血糖症的发展过程中的重要致病因素。典型地，在II型糖尿病患者中，胰岛素水平是升高的(即，高胰岛素血症)，但是这种补偿性增加不足以克服胰岛素抗性。I型和II型糖尿病中的持续性或非受控性高血糖症与大血管和/或樣t血管并发症，包括动"永粥样硬化、冠心病、外周血管疾病、中风、肾病、神经病和岸见网膜病的发作率增加有关。胰岛素抗性，即使在没有重度高血糖症的情况下，也是代谢综合症的一个组成部分。最近，已经确定了代i射综合症的诊断标准。为了确诊患者是否具有代谢综合症，必须满足下列五个标准中的三个血压高于 130/85 mmHg,空腹血糖高于110 mg/dl，腹部肥胖症高于40"(男性) 或35"(女性)腰围以及血脂改变如甘油三酯增至高于1...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其可药用盐、前药、前药的盐或者它们的组合：　＊＊＊　（Ⅰ）　其中：　ｎ是１或２；　Ｒ↑［１］是环烷基或者杂环，它们各自独立地是未取代的或者被１、２、３或４个独立地选自下列的取代基取代：烷基、链烯基、卤代烷基、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、－ＣＮ、－ＮＯ↓［２］、－ＯＲ↓［ｂ］、－ＳＲ↓［ｂ］、－Ｓ（Ｏ）Ｒ↓［ｚ］、－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↓［ｚ］、－ＮＲ↓［ａ］Ｒ↓［ｂ］、－Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［ｂ］、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓［ｂ］、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↓［ａ］Ｒ↓［ｂ］、－Ｓ（Ｏ）↓［２］ＮＲ↓［ａ］Ｒ↓［ｂ］、－Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ↓［２］、－Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ↓［２］、Ｒ↓［ｃ］、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－ＣＮ、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－ＯＲ↓［ｂ］、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－ＳＲ↓［ｂ］、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↓［ｚ］、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－ＮＲ↓［ａ］Ｒ↓［ｂ］、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［ｂ］、－（ＣＲ↓［ｄ］Ｒ↓［ｅ］）↓［ｍ］－Ｃ（Ｏ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：VS叶，R库鲁库拉叙里亚，DJ马达，JT林克，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

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