用于改善肤色的肤色改善剂和组合物制造技术

本发明专利技术涉及用于改善肤色的下面式(1)所示的生育酚磷酸酯(在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团)、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物。

Skin improving agent and composition for improving skin color

The invention relates to a method for improving the type of color (1) tocopheryl phosphate shown (in the formula, R1, R2 and R3 independently represent a hydrogen atom or a methyl group), pharmacologically acceptable salts or solvates thereof.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于改善肤色的肤色改善剂和组合物。本申请要求2014年8月29日提交的日本专利申请号2014-176524和2014年9月16日提交的日本专利申请号2014-187719的优先权。将上述申请的内容引入文中作为参考。
技术介绍
由于各种因素例如衰老、来自血液或黑色素的色素沉积、血流阻滞，以及胶原纤维的减少和结构变化，眼睛周围或眼睛下方产生黑眼圈是已知的(例如，参见NPL1)。对于肤色改善包括黑眼圈，增白剂例如维生素的施用、血流促进剂例如源自植物的皂苷的施用、用于改善血流量的治疗例如按摩的使用等已知是有效的。然而，黑眼圈产生的机制详情和黑眼圈肤色改善的决定性机制是不清楚的，并且在一些情况下，施用维生素或皂苷的效果不是足够的(例如，参加PTL1和2)。用于改善源自血液的色素沉积(例如胆红素、胆绿素、铁等)的有效手段是未知的，所述色素沉积是黑眼圈形成的原因之一。引文目录专利文献[PTL1]日本未审查的专利申请，首次公开号2007-153822[PTL2]日本未审查的专利申请，首次公开号2012-232906非专利文献[NPL1]OhshimaH.等人，维生素C对下睑黑眼圈的作用：利用影像分析和回声图定量评价(EffectsofvitaminCondarkcirclesofthelowereyelids:quantitativeevaluationusingimageanalysisandechogram)，SkinResearchandTechnology，15(2)，214-217，2009专利技术概述技术问题作为相关领域的肤色改善剂，通过施用至皮肤而掩盖原始肤色的化妆品得到广泛使用，但是，改善肤色自身缺陷是优选的。然而，如上所述，相关领域的物质有时不显示充足的肤色改善作用，并且对于除去源自血液的色素沉积物的特别有效的物质是未知的。本专利技术的目的是提供用于改善肤色的肤色改善剂和组合物，其还在改善血液中色素沉积物引起的肤色缺陷方面是有效的。问题的解决方案[1]用于改善肤色的下面式(1)所示的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或溶剂合物：[在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团]。[2]根据[1]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或溶剂合物，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。[3]根据[2]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或溶剂合物，其中α-生育酚磷酸酯是dl-α-生育酚磷酸酯。[4]根据[2]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或溶剂合物，其中α-生育酚磷酸酯是d-α-生育酚磷酸酯。[5]根据[1]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯是γ-生育酚磷酸酯。[6]根据[5]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中γ-生育酚磷酸酯是d-γ-生育酚磷酸酯。[7]根据[1]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯是δ-生育酚磷酸酯。[8]根据[7]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中δ-生育酚磷酸酯是d-δ-生育酚磷酸酯。[9]根据[1]-[8]中任何一项的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯的药理学上可接受的盐是生育酚磷酸酯的碱金属盐。[10]根据[9]的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯的碱金属盐是生育酚磷酸酯的钠盐。[11]用于改善肤色的药物组合物，其包含根据[1]-[10]中任何一项所述的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，以及药理学上可接受的载体，其中生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物的含量是0.01质量％～20质量％。[12]根据[11]的药物组合物，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。[13]根据[12]的药物组合物，其中α-生育酚磷酸酯是dl-α-生育酚磷酸酯。[14]根据[12]的药物组合物，其中α-生育酚磷酸酯是d-α-生育酚磷酸酯。[15]根据[11]的药物组合物，其中生育酚磷酸酯是γ-生育酚磷酸酯。[16]根据[15]的药物组合物，其中γ-生育酚磷酸酯是d-γ-生育酚磷酸酯。[17]根据[11]的药物组合物，其中生育酚磷酸酯是δ-生育酚磷酸酯。[18]根据[17]的药物组合物，其中δ-生育酚磷酸酯是d-δ-生育酚磷酸酯。[19]根据[11]-[18]中任何一项所述的药物组合物，其中生育酚磷酸酯的药理学上可接受的盐是生育酚磷酸酯的碱金属盐。[20]根据[19]的药物组合物，其中生育酚磷酸酯的碱金属盐是生育酚磷酸酯的钠盐。[21]下面式(1)表示的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物用于制备肤色改善剂的用途：[在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团]。[22]根据[21]的用途，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。[23]根据[22]的用途，其中α-生育酚磷酸酯是dl-α-生育酚磷酸酯。[24]根据[22]的用途，其中α-生育酚磷酸酯是d-α-生育酚磷酸酯。[25]根据[21]的用途，其中生育酚磷酸酯是γ-生育酚磷酸酯。[26]根据[25]的用途，其中γ-生育酚磷酸酯是d-γ-生育酚磷酸酯。[27]根据[21]的用途，其中生育酚磷酸酯是δ-生育酚磷酸酯。[28]根据[27]的用途，其中δ-生育酚磷酸酯是d-δ-生育酚磷酸酯。[29]根据[21]-[28]中任何一项所述的用途，其中生育酚磷酸酯的药理学上可接受的盐是生育酚磷酸酯的碱金属盐。[30]根据[29]的用途，其中生育酚磷酸酯的碱金属盐是生育酚磷酸酯的钠盐。[31]用于改善肤色的方法，其包含将有效剂量的下式(1)所示的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物施用至需要治疗的个体：[在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团]。[32]根据[31]所述的用于改善肤色的方法，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。[33]根据[32]所述的用于改善肤色的方法，其中α-生育酚磷酸酯是dl-α-生育酚磷酸酯。[34]根据[32]所述的用于改善肤色的方法，其中α-生育酚磷酸酯是d-α-生育酚磷酸酯。[35]根据[31]所述的用于改善肤色的方法，其中生育酚磷酸酯是γ-生育酚磷酸酯。[36]根据[35]所述的用于改善肤色的方法，其中γ-生育酚磷酸酯是d-γ-生育酚磷酸酯。[37]根据[31]所述的用于改善肤色的方法，其中生育酚磷酸酯是δ-生育酚磷酸酯。[38]根据[37]所述的用于改善肤色的方法，其中δ-生育酚磷酸酯是d-δ-生育酚磷酸酯。[39]根据[31]-[38]中任何一项所述的用于改善肤色的方法，其中生育酚磷酸酯的药理学上可接受的盐是生育酚磷酸酯的碱金属盐。[40]根据[39]所述的用于改善肤色的方法，其中生育酚磷酸酯的碱金属盐是生育酚磷酸酯的钠盐。[41]肤色改善剂，其包含作为活性物质的下式(1)所示的生育酚磷酸酯(在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团)或其盐。[42]根据[41]的肤色改善剂，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。[43]根据[42]的肤色改善剂，其中生育酚磷酸酯是dl-α-生育酚磷酸酯。[44]根据[42]的肤色改善剂，其中生育酚磷酸酯是d-α-生育酚磷本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于改善肤色的下面式(1)所示的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物：[在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团]。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.08.29 JP 2014-176524;2014.09.16 JP 2014-187711.用于改善肤色的下面式(1)所示的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物：[在该式中，R1、R2和R3各自独立地表示氢原子或甲基基团]。2.根据权利要求1所述的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。3.根据权利要求1所述的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯是γ-生育酚磷酸酯。4.根据权利要求1所述的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，其中生育酚磷酸酯的药理学上可接受的盐是生育酚磷酸酯的碱金属盐。5.用于改善肤色的药物组合物，其包含根据权利要求1所述的生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物以及药理学上可接受的载体，其中生育酚磷酸酯、其药理学上可接受的盐或其溶剂合物的含量是0.01质量％～20质量％。6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中生育酚磷酸酯是α-生育酚磷酸酯。7.根据权利要求5所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：佐伯夕子，
申请(专利权)人：昭和电工株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP