作为激酶抑制剂的3-未取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物制造技术

技术编号:1519404 阅读:274 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及3-未取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物、它们作为激酶抑制剂的用途、含有所述化合物的新的药物制剂、所述化合物在诊断或治疗温血动物特别是人类中的用途、它们在治疗疾病中的用途、它们在生产用于治疗对激酶特别是tie-2激酶的调节有响应的疾病的药物制剂中的用途、包括将所述化合物给药于温热动物特别是人类的治疗方法以及生产所述化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5-a]嘧啶类化合物的制作方法作为激酶抑制剂的3-未取代的 N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[1 ,5-a嘧啶类化合物本专利技术涉及3-未取代的N-(芳基-或杂芳基)-吡唑并[l,5-al嘧咬化合物、 它们作为激酶抑制剂的用途、含有所述化合物的新的药物制剂、用于诊断 或治疗温血动物(特别是人类)中的所述化合物、所述化合物在治疗疾病中 的用途或者在生产用于治疗对激酶(特别是tie-2激酶)的调节有响应的疾病 的药物制剂中的用途、包括将所述化合物给药于温热动物(特别是人类)的 治疗方法以及生产所述化合物的方法。术语激酶包括受体型激酶和非受体型激酶,以及酪氨酸和丝氨^/苏氨 酸激酶。在受体型酪氨酸激酶中,Tie-2(也称为TEK)在排列于血管腔的内 皮细胞中表达。已有报道它与内皮细胞的迁移、生长、存活有关,也与血 管生成中外周内皮细胞募集有关。与控制血管生成开始阶段的VEGFRs(血管内皮生长因子受体)不同, 血管生成素(angiopoietin)(Tie-2的配体)和Tie-2与导管稳定性和血管重塑 有关。已有报道,Tie-2能够被其配体之一(血管生成素-l)激活,该配体能 够被第二种配体本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其盐: *** (Ⅰ) 其中: R1为酰基; R2为氢、低级烷基、其中杂环基为未取代的或取代的并具有3-14个环原子的杂环基-低级烷基、羟基-低级烷基、酯化或醚化的羟基-低级烷基或未取代的或取代的氨基- 低级烷基; R3为氢或未取代的或取代的低级烷基; B↓[1]为N或CRo; B↓[2]为N或CRm; 并且每一个Ro和Rm彼此独立选自氢、低级烷基、卤素和低级烷氧基; 前提是如果R1为三氟甲基苯基-氨基羰基,则 R2为低级烷基、杂环基-低级烷基、羟基-低级烷基、酯化或醚化的羟...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:升谷敬一A沃佩尔P因巴赫P菲雷
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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