【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5-二苯基吡唑类ⅱ的制作方法作为HSP卯抑制剂的1，5-二苯基吡唑类II
技术介绍
本专利技术的目的是寻找具有有用性质的新化合物，特别是能够用于制备 药物的那些。本专利技术涉及在HSP90的抑制、调节和/或调控中起作用的化合物，此 外涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗HSP卯起作 用的疾病中的用途。细胞中的蛋白质的正确折叠和构象由分子伴侣作保证，并且蛋白质的 正确折叠和构象对蛋白质合成和降解平衡的调节而言十分重要。分子伴侣 对细胞的许多重要功能(例如细胞增殖和凋亡)的调节来讲，是非常重要的 (Jolly和Morimoto， 2000; Smith等人，1998; Smith, 2001)。热休克蛋白(HSPs)组织细胞对例如热、缺氧、氧化应激或例如重金属或醇的毒性物质等 外部应激产生反应，同时激活许多公知术语为"热休克蛋白"(HSPs)的分 子伴侣。HSPs的活化保护细胞避免上述应激因素引起的损伤，加快生理状态的恢复并致使细胞处于应激耐受状态。除了最初发现的由HSPs对抗外部应激引发的保护机制外，随时间的推 移，人们还对正常无应激情况下个体的HSPs的...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物和其药学上可用的衍生物、盐、溶剂合物和立体异构体，包括它们的任何比例的混合物， ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］指ＯＨ、ＯＣＨ↓［３］、ＯＣＦ↓［３］、ＯＣＨＦ↓［２］、ＯＢｚｌ、ＯＡｃ、对－甲氧基苄氧基、ＳＨ、Ｓ （Ｏ）↓［ｍ］ＣＨ↓［３］、ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］、Ｈａｌ、ＣＦ↓［３］或ＣＨ↓［３］， Ｒ↑［２］指ＣＯＮＡ［（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］Ａｒ］、ＣＯＮＡ［（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］Ｈｅｔ′］、ＳＯ↓［２］ＮＡ［（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］ Ａｒ′］或ＳＯ↓［２］ＮＡ［（ＣＨ↓［２］）↓［ｏ］Ｈｅｔ′］， Ｒ↑［３...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：HM埃根韦莱，M沃尔夫，HP布赫施塔勒，C西伦贝格，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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