【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备可作为香草素亚型1受体(VR1)抑制剂使用的吲唑基脲的方法。本专利技术还涉及在制备吲唑基脲的该方法中的中间体及其应用。
技术介绍
作为香草素亚型l受体(VR1)的拮抗剂的式(I)化合物最初是利用USSN: 10/864,068中所述的合成途径制备的。该专利技术中的合成途径依赖于用亚硝酸钠处理硝基苯胺以形成硝基吲唑中间体。近来的发展提供了一种极其有效的新的合成途径，它产生的杂质较少，并且对于生成这种有价值的化合物是一种更合算的方法。这种新方法还包含以下的创新性化学方法通过相应的卣代苯曱醛或某些卣代酮取代的苯环与肼缩合，制备4-卣吲唑的新方法；在N1或N2位选择性保护卣吲唑的方法；和将卣吲唑转化成吲唑基脲的方法。作为香草素亚型i受体(VR1)的拮抗剂的通式(I)化合物，如USSN: 10/864,068中所述，可用于治疗与香草素亚型1受体的活性过高有关的疾病。专利技术详述本专利技术公开了一种制备式(I)化合物的新方法，ha)，其中，W选自以下基团氢，烯基，烷氧基，烷氧烷氧基，烷氧基 烷基，烷氧羰基，烷氧羰基烷基，烷基，烷基羰基，烷基羰基烷基，烷 基...
【技术保护点】
一种制备结构式（Ⅰ）化合物的方法 ＊＊＊ （Ⅰ） 其中，Ｒ↑［１］选自以下基团：氢，烯基，烷氧基，烷氧烷氧基，烷氧基烷基，烷氧羰基，烷氧羰基烷基，烷基，烷基羰基，烷基羰基烷基，烷基羰氧基，烷硫基，炔基，羧基，羧基烷基，氰基，氰 烷基，环烷基，环烷基烷基，甲酰基，甲酰基烷基，卤代烷氧基，卤烷基，卤代烷硫基，卤素，羟基，羟烷基，巯基，巯基烷基，硝基，（ＣＦ↓［３］）↓［２］（ＨＯ）Ｃ－，Ｒ↓［Ｂ］（ＳＯ）↓［２］Ｒ↓［Ａ］Ｎ－，Ｒ↓［Ａ］Ｏ（ＳＯ）↓［２］－，Ｒ↓［Ｂ］Ｏ（ＳＯ）↓［２］－，Ｚ↓［Ａ］Ｚ↓［Ｂ］Ｎ－，（Ｚ↓［Ａ］Ｚ↓［Ｂ］Ｎ）烷基，（Ｚ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：BJ科特基，DP弗南多，KA卢金，MCP徐，MR利恩纳，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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