本发明专利技术公开了一种头孢克肟钠药物化合物，其分子式为Ｃ↓［１６］Ｈ↓［１３］Ｎ↓［５］Ｎａ↓［２］Ｏ↓［７］Ｓ↓［２］，分子量为４９７．５，该药物化合物是在常温常压下，将１摩尔的头孢克肟与２摩尔的碳酸氢钠完全反应后，加入乙醇结晶，抽滤后再重结晶，于６０℃以下真空干燥得到，它在作为头孢抗生素的应用中，除可用于口服剂型外，还可用于水针、粉针、冻干粉针等多种剂型，本发明专利技术合成简便、成本低、污染少，水溶性和吸收性均好，疗效高。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及含氮和硫的杂环化合物，尤其是涉及头孢克肟钠药物化合物。本专利技术同时还涉及该药物化合物的制备方法和应用。
技术介绍
抗生素头孢克肟(Cefixime，C16H15N5O7S2)是第三代口服头孢菌素类抗菌素。头孢克肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，特别是对革兰氏阳性菌中的流感菌属(如肺炎链球菌、表皮链球菌)、肺炎球菌及革兰氏阴性菌中的流感嗜血杆菌、莫拉克氏菌属、卡他菌属、奇异变形菌、淋球菌、粘膜炎布兰汉氏球菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流杆菌等显示出比其它口服头孢烯类更强的杀菌作用。它具有广谱、高效、耐酶、低毒等特点，是临床上广泛应用的抗感染口服药物。而且，头孢克肟作为口服头孢菌素，它是迄今为止所有临床使用的头孢抗生素中使用剂量最小的药品，在体内有持久的有效杀菌浓度。目前上市的剂型为片剂、胶囊、颗粒剂，但由于该药在水中溶解度小，导致这些口服制剂的生物利用度低；头孢克肟水溶性差，只能作为口服头孢菌素发挥其抗菌作用。因此，头孢克肟的使用范围受到了一定的局限，尤其是对那些无法吞咽及存在吞咽障碍的病人来说根本就无法使用。
技术实现思路
本专利技术旨在解决头孢克肟水溶性差、无法制备成针剂的问题，提供一种头孢克肟钠药物化合物及其制备方法和作为抗生素的应用。该药物化合物水溶性好，合成简便，成本低，具有与头孢克肟同样的疗效，能弥补头孢克肟无法制备成针剂的缺陷，从而有效地扩大了头孢克肟的使用范围。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下 一种头孢克肟钠药物化合物，其特征在于用如下结构式(I)表示，其分子式为C16H13N5Na2O7S2，分子量为497.5。 一种头孢克肟钠药物化合物的制备方法，其特征在于在常温常压下，将1摩尔的头孢克肟与2摩尔的碳酸氢钠完全反应后，加入乙醇结晶，抽滤后再重结晶，于60℃以下真空干燥即得头孢克肟钠产品。本专利技术的反应式如下 本产品为白色、类白色或淡黄色结晶性粉末，易溶于水，略溶于醇，不溶于丙酮，pH为6～8。一种头孢克肟钠药物化合物作为头孢抗生素的应用。所述的头孢克肟钠除可用于口服剂型外，还可用于水针、粉针、冻干粉针等多种剂型。本专利技术合成简便、成本低、污染少，水溶性好，可制成粉针、水针、冻干粉针等多种剂型，且吸收好，疗效高。具体实施例方式实施例1头孢克肟钠的制备在常温常压下，将507.5克头孢克肟和1680克10％的碳酸氢钠水溶液加入反应瓶中，搅拌反应2小时，加入10克针用活性炭，搅拌20分钟，过滤，滤液加乙醇结晶，抽滤，50℃真空干燥，得头孢克肟钠初品。在无菌条件下，用乙醇水溶液重结晶，50℃真空干燥，即得头孢克肟钠成品427克。收率85.9％性状类白色结晶性粉末含量99.1％PH7.2(10％水溶液)实施例2注射用头孢克肟钠粉针剂的制备将头孢克肟钠原料按无菌粉针剂工艺制备分装，即得注射用头孢克肟钠粉针剂。实施例3注射用头孢克肟钠冻干粉针剂的制备处方 头孢克肟钠 500克5％碳酸氢钠溶液 适量注射用水加至1000毫升制法 在无菌操作室内称取头孢克肟钠500克，置于无菌容器中，加灭菌注射用水至约500毫升，搅拌使溶，加5％碳酸氢钠溶液调节PH至6.8～7.2范围内，补加注射用水至足量，然后加配制量2％的针用活性炭，搅拌5～10分钟，初滤，精滤，分装，预冻2小时左右，低温冷冻干燥24小时后，加塞、轧盖即得。实施例4药理及毒理实验比较实验药品供注射用的头孢克肟钠作为供试品，以头孢克肟原料及其制剂作为对照。(1)药效实验抗菌试验结果表明供注射用的头孢克肟钠对肠道杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通杆菌和枸橼酸杆菌等的＜1mg/L；对流感嗜血杆菌的MIC≤1mg/L，对淋球菌和粘膜炎布兰汉氏球菌的MIC≤0.5mg/L；对无乳链球菌的、化脓性链球菌的MIC＜0.5mg/L，对肺炎链球菌的MIC≤1mg/L；大多链球菌的MIC＜0.5mg/L。与头孢克肟的口服固体制剂相比，头孢克肟钠没有生物利用度低的问题，其抗菌谱及抗菌能力与头孢克肟相同，具有广谱、高效、耐酶、低毒等特点。(2)急性毒性实验头孢克肟小鼠给药LD50＞10000mg/Kg(口服)；4420～5840mg/Kg(静注)。大鼠给药LD5＞10000mg/Kg(口服)；6990～7890mg/Kg(静注)。头孢克肟钠小鼠注射给药的LD50为5425mg/Kg，95％可信限为5153.8～5296.2mg/Kg，说明头孢克肟钠的毒性不大。(3)局部用毒性实验注射用的头孢克肟钠没有血管刺激性，不会引起过敏和溶血。权利要求1.一种头孢克肟钠药物化合物，其特征在于用如下结构式(I)表示，其分子式为C16H13N5Na2O7S2，分子量为497.5。2.如权利要求1所述的药物化合物的制备方法，其特征在于在常温常压下，将1摩尔的头孢克肟与2摩尔的碳酸氢钠完全反应后，加入乙醇结晶，抽滤后再重结晶，于60℃以下真空干燥即得头孢克肟钠产品。3.一种头孢克肟钠药物化合物作为头孢抗生素的应用。4.如权利要求3所述的药物化合物，其特征在于所述的头孢克肟钠用于水针、粉针、冻干粉针剂型。5.如权利要求3所述的药物化合物，其特征在于所述的头孢克肟钠用于口服剂型。全文摘要本专利技术公开了一种头孢克肟钠药物化合物，其分子式为C文档编号A61P31/00GK1594322SQ20041004001公开日2005年3月16日 申请日期2004年6月18日 优先权日2004年6月18日专利技术者余安国, 林国华, 唐朝云, 莫兆明, 李莎 申请人:余安国本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种头孢克肟钠药物化合物，其特征在于用如下结构式（Ⅰ）表示，其分子式为Ｃ↓［１６］Ｈ↓［１３］Ｎ↓［５］Ｎａ↓［２］Ｏ↓［７］Ｓ↓［２］，分子量为４９７．５。 ＊＊＊ （Ⅰ）。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：余安国，林国华，唐朝云，莫兆明，李莎，
申请(专利权)人：余安国，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]
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