【技术实现步骤摘要】
一般而言，本专利技术涉及磷酸二酯酶4(PDE 4)酶抑制领域。更具体地说，本专利技术涉及通过新化合物，如氨基吲唑和氨基苯并呋喃类似物进行的选择性PDE 4抑制，用于制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物以及它们的使用方法。
技术介绍
环核苷酸特异性磷酸二酯酶(PDE)代表一类催化各种一磷酸环核苷(包括cAMP和cGMP)的水解的酶。这些环核苷酸在细胞内发挥第二信使的作用，且作为信使携带来自已结合了各种激素和神经递质的细胞表面受体的脉冲。PDE通过降解这些单环核苷酸，导致终止它们的信使作用而发挥调节细胞内环核苷酸的水平并保持环核苷酸稳态的作用。根据它们对cAMP或cGMP的水解的特异性，它们对钙、钙调蛋白或cGMP调节的敏感性以及它们被各种化合物选择性抑制的情况，可以将PDE酶分成11类。例如，PDE 1受Ca2+/钙调蛋白刺激。PDE 2是cGMP依赖性的，并且发现于心脏和肾上腺中。PDE 3是cGMP依赖性的，并且该酶的抑制产生阳性变力性活性。PDE 4是cAMP特异性的，且其抑制导致气道松驰、抗炎和抗抑郁活性。PDE5似乎在调节血管平滑肌内cGMP含...
【技术保护点】
式Ⅰ或Ⅱ的化合物或其药学可接受的盐：＊＊＊其中Ｒ↑［１］为氢，具有１～８个碳原子的烷基，其为支链或非支链的，且未被取代或被卤素取代一次或多次，具有３～１０个碳原子的环烷基，其未被取代或被以下基团取代一 次或多次：卤素、羟基、氧、氰基、具有１～４个碳原子的烷基、具有１～４个碳原子的烷氧基或它们的组合，或者杂环基，其为饱和、部分饱和或不饱和的，具有５～１０个环原子，其中至少一个环原子为Ｎ、Ｏ或Ｓ原子，其未被取代或被以下基团取代一次或多次：卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷氧基、硝基、亚甲二氧基、亚乙二...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：理查德A舒马赫，艾伦T霍珀，阿肖克泰希姆，
申请(专利权)人：记忆药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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