2-取代-5-氧代-3-吡唑烷羧酸酯的制备和应用制造技术

本发明专利技术公开一种式Ⅰ的２－取代－５－氧代－３－吡唑烷羧酸酯化合物的制备方法。所述方法包括使式Ｒ↑［１］ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｘ）Ｃ（Ｒ↑［２ａ］）（Ｒ↑［２ｂ］）Ｃ（Ｏ）Ｙ（即式Ⅱ）的琥珀酸衍生物与式ＬＮＨＮＨ↓［２］（即式Ⅲ）的取代肼在合适的酸清除剂和溶剂存在下接触，其中Ｘ和Ｙ为离去基团，Ｌ、Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［２ｂ］如说明书中所定义。本发明专利技术还公开式Ⅳ的化合物的制备，其中Ｘ↑［１］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］、Ｒ↑［８ａ］、Ｒ↑［８ｂ］、Ｒ↑［９］和ｎ如说明书中所定义。本发明专利技术还公开包含大约２０－９９ｗｔ％的式Ⅱ的化合物的组合物，其中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２ａ］、Ｒ↑［２ｂ］、Ｒ↑［３］、Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］如说明书中所定义；Ｘ为Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ；而Ｙ为Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ或Ｉ；条件是当Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［２ｂ］各自为Ｈ，而Ｘ和Ｙ各自为Ｃｌ时，那么Ｒ↑［１］不为苄基，并且当Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［２ｂ］各自为苯基，而Ｘ和Ｙ各自为Ｃｌ时，那么Ｒ↑［１］不为甲基或乙基。本发明专利技术还公开一种包含至少大约９０ｗｔ％的式Ｒ↑［１］ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｈ）（Ｘ）Ｃ（Ｒ↑［２ａ］）（Ｒ↑［２ｂ］）ＣＯ↓［２］Ｈ（即式Ⅳ）的化合物的结晶组合物，其中Ｒ↑［２ａ］和Ｒ↑［２ｂ］为Ｈ，Ｘ为Ｂｒ，而Ｒ↑［１］为甲基。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
存在用于制备2-取代-5-氧代-3-吡唑烷羧酸酯的其它方法的需要。这些化合物包括用于制备农作物保护剂、药物、照相显影剂和其它精细化学药品的有用中间体。美国专利3,153,654和PCT公开WO03/015519描述了通过在碱存在下将马来酸酯或富马酸酯与取代肼缩合来制备2-取代-5-氧代-3-吡唑烷羧酸酯。但是，仍需要另外的提供潜在更大收率的方法。
技术实现思路
本专利技术涉及一种式I的2-取代-5-氧代-3-吡唑烷羧酸酯化合物的制备方法， 其中L为H、任选取代的芳基、任选取代的叔烷基、-C(O)R3、-S(O)2R3或-P(O)(R3)2；R1为任选取代的碳基团；R2a为H、OR4或任选取代的碳基团；R2b为H或任选取代的碳基团；各个R3独立地为OR5、N(R5)2或任选取代的碳基团； R4为任选取代的碳基团；且各个R5选自任选取代的碳基团；所述方法包括使式II的琥珀酸衍生物与式III的取代肼在合适的酸清除剂和溶剂存在下接触， 其中X为离去基团；且Y为离去基团；LNHNH2III。本专利技术还涉及使用式Ia的化合物制备式IV的化合物的方法， 其中X1为卤素； R6为CH3、F本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式Ⅰ的２－取代－５－氧代－３－吡唑烷羧酸酯化合物的制备方法，＊＊＊Ⅰ其中Ｌ为Ｈ、任选取代的芳基、任选取代的叔烷基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［３］、－Ｓ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［３］或－Ｐ（Ｏ）（Ｒ↑［３］）↓［２］； Ｒ↑［１］为任选取代的碳基团；　Ｒ↑［２ａ］为Ｈ、ＯＲ↑［４］或任选取代的碳基团；Ｒ↑［２ｂ］为Ｈ或任选取代的碳基团；各个Ｒ↑［３］独立地为ＯＲ↑［５］、Ｎ（Ｒ↑［５］）↓［２］或任选取代的碳基团；Ｒ↑［４］ 为任选取代的碳基团；且各个Ｒ↑［５］选自任选取代的碳...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：加里戴维安尼斯，
申请(专利权)人：杜邦公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]