卡托普利衍生物制造技术

描述具有提高的药理活性和耐受性的卡托普利硝基衍生物。它们可用于治疗或预防心血管疾病、炎性疾病和肾脏疾病。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的卡托普利衍生物、包含它们的药用组合物和它们在治疗心血管疾病、炎性疾病、肾脏疾病和高眼压症中的用途。卡托普利(1--L-脯氨酸)是第一个上市的ACE(血管紧张素转化酶)抑制剂。它是唯一一个在美国批准使用的含巯基部分的ACE抑制剂。ACE抑制剂是抗高血压药物，起扩张血管和降低外周阻力的作用。它们抑制血管紧张素转化酶(ACE)，而ACE参与血管紧张素I向血管紧张素II的转化。血管紧张素II刺激醛固酮的合成和分泌，并通过潜在的直接收缩血管作用升高血压。ACE与灭活缓激肽的缓激肽酶(激肽酶II)相同，ACE抑制剂可以减少缓激肽的降解，是有效的血管舒张药。卡托普利用于处理高血压、心力衰竭、心肌梗塞后和糖尿病性肾病(Martindale，三十三版，pp.823，854)。经口给药后，卡托普利被迅速吸收且有约75％的生物利用度；在1-2小时内产生最大效果，大部分药物从尿中消除(Goodman & Gilman’s，第十版，McGraw-Hill，P.821)。现在已有报导指出，卡托普利具有副作用，如低血压、咳嗽、高钾血、急性肾衰竭、皮疹、蛋白尿、血管性水肿、味本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式（Ⅰ）的化合物和／或其药学上可接受的盐或立体异构体：＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｑ＝－ＣＯ－、－ＯＣＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＣＯＣＨ（Ｒ）ＮＨ－，其中Ｒ为Ｈ、直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［２］ＳＣＨ↓［３］或苄基；条件是－Ｓ－连接至－ＣＯ；ｎ为等于０或１的整数；Ａ＝Ｈ、Ｗ（其中Ｗ为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－烷基、苯基或苄基）或选自以下基团：１ａ）－Ｒ↓［３］－ＯＮＯ↓［２］＊＊＊其中ｚ和Ｙ相同或不同，且为Ｈ或直链或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基；条件是当Ａ选自基团１ｂ和１ｃ时，Ｑ＝－ＣＯ－；＊＊＊其中ｚ和Ｙ定义同上；条件是当Ａ选自基团１ｄ↓［１］－１ｄ↓［３...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：N阿尔米兰特，E安吉尼，P德尔索尔达托，
申请(专利权)人：尼科克斯公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]