【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及至少一种选自式I化合物的化合物， 及其可药用盐和酯，其中X1、X2、R1和R2描述于本申请中。该化合物据信能抑制MDM2蛋白质和类p53多肽的相互作用并且具有抗增殖活性。p53是肿瘤抑制蛋白质，在对抗癌症发展的保护作用中起重要作用。它保护细胞的完整性，并且通过诱导生长停滞或凋亡而防止细胞永久受损克隆的增殖。在分子水平上，p53是能够激活涉及细胞周期和凋亡调节的一系列基因的转录因子。p53是强的细胞周期抑制剂，其在细胞水平上被MDM2紧密调节。MDM2和p53形成反馈控制环。MDM2能够结合p53并且抑制其反式激活p53-调节基因的能力。另外，MDM2介导了p53的遍在蛋白质依赖性降解。p53能够激活MDM2基因的表达，从而升高细胞的MDM2蛋白质水平。在正常增殖细胞中，这种反馈控制环确保将MDM2和p53都保持在低水平。MDM2还是E2F的辅因子，其在细胞周期调节中起重要作用。在许多癌症中MDM2和p53(E2F)的比率被异常调节。例如，已经显示，在p16INK4/p19ARF基因座中频繁出现的分子缺陷影响了MDM2蛋白质降解。抑制具有野生型p...
【技术保护点】
至少一种选自式Ⅰ化合物的化合物，＊＊＊Ⅰ其中Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］各自独立地选自氢、－ＯＲ↓［３］、－ＳＲ↓［４］、－ＮＲ↓［５］Ｒ↓［６］、－ＣＯＮＲ↓［５］Ｒ↓［６］、－ＣＯＯＲ↓［７］、卤素、硝基、三氟甲基 、低级烷基、被Ｒ↓［８］取代的低级烷基、环烷基；Ｒ↓［１］选自Ｃ１－Ｃ８烷基、连在Ｃ４－Ｃ８环烷基上的Ｃ１－Ｃ４烷基，以及Ｃ４－Ｃ８环烷基；Ｒ↓［２］是－Ｃ＝ＯＲ↓［９］；Ｒ↓［３］选自氢、低级烷基、被Ｒ↓［８］取代 的低级烷基，以及环烷基；Ｒ↓［４］选自氢和低级烷...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：纳德佛投赫，埃米莉爱军刘，宾哈坦乌，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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