用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂的6-取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮制造技术

技术编号:1511876 阅读:162 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供式(Ⅰ)的化合物和式(Ⅰ)、它们作为PARP抑制剂的用途以及含有所述式(Ⅰ)化合物的药物组合物,其中n、R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和X具有定义的含义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物:***(Ⅰ)其N-氧化物形式、加成盐和立体化学异构体形式,其中n是0、1或2;X是N或CR↑[5],其中R↑[5]是H或与R↑[1]一起可形成式-CH=CH-CH=CH-的二价基团;R↑[1]是C↓[1-6]烷基或噻吩基;R↑[2]是H或羟基或与R↑[3]或R↑[4]一起形成=O;R↑[3]是选自如下的基团:-(CH↓[2])↓[s]-NR↑[6]R↑[7](a-1),-O-H(a-2),-O-R↑[8](a-3),-S-R↑[9] (a-4),或-C≡N(a-5)其中s是0、1、2或3;R↑[6]是-CHO、C↓[1-6]烷基、羟基C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷基羰基、二(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷基羰基氨基C↓[1-6]烷基、哌啶基C↓[1-6]烷基氨基羰基、哌啶基、哌啶基C↓[1-6]烷基、哌啶基C↓[1-6]烷基氨基羰基、C↓[1-6]烷氧基、噻吩基C↓[1-6]烷基、吡咯基C↓[1-6]烷基、芳基C↓[1-6]烷基哌啶基、芳基羰基C↓[1-6]烷基、芳基羰基哌啶基C↓[1-6]烷基、卤代吲唑基哌啶基C↓[1-6]烷基或芳基C↓[1-6]烷基(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-6]烷基; R↑[7]是H或C↓[1-6]烷基;R↑[8]是C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷基羰基或二(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-6]烷基;和R↑[9]是二(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-6]烷基;或R↑[3]是下式的基团-Z-(b-1),其中Z是选自如下的杂环环系:***其中每个R↑[10]分别是H、C↓[1-6]烷基、氨基羰基、羟基、***,C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基、C↓[1-6]烷氧基C↓[1-6]烷基氨基、芳基C↓[1-6]烷基、二(苯基C↓[2-6]烯基)、哌啶基C↓[1-6]烷基、C↓[3-10]环烷基、C↓[3-10]环烷基C↓[1-6]烷基、芳氧基(羟基)C↓[1-6]烷基、卤代吲唑基、芳基C↓[1-6]烷基、芳基C↓[2-6]烯基、吗啉基、C↓[1-6]烷基咪唑基,或吡啶基C↓[1-6]烷基氨基;R↑[4]是H、C↓[1-6]烷基、呋喃基、吡啶基、芳基C↓[1-6]烷基或***;芳基是苯基或被卤素、C↓[1-6]烷基或C↓[1-6]烷氧基取代的苯基;其前提是当n是0、X是N、R↑[2]是H...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:DJP马比雷JEG吉耶蒙特JAJ范登MVF索默斯WBL沃特斯
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE[比利时]

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