作为PTP1-B抑制剂的1,1'-(1,2-乙炔二基)双苯衍生物制造技术

技术编号:1509675 阅读:236 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式(Ⅰ)所示羧酸及其在治疗和/或预防肥胖症和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢性疾病中的应用,所述代谢性疾病包括Ⅰ和/或Ⅱ型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊性卵巢综合征(PCOS)。具体地说,本发明专利技术涉及式(Ⅰ)所示羧酸在调节、尤其是抑制PTP活性中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,1′-(1,2-乙炔二基)双苯衍生物的制作方法
本专利技术涉及式(I)所示羧酸,具体涉及其在治疗和/或预防肥胖症和/或由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢性疾病中的应用,所述代谢性疾病包括I和/或II型糖尿病、葡萄糖耐量不足、胰岛素抵抗、高脂血症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、多囊性卵巢综合征(PCOS)。本专利技术的化合物特别用于治疗II型糖尿病、肥胖症或调节食欲。具体地说,本专利技术涉及用于调控、尤其是抑制PTP特别是PTP1B活性的羧酸。
技术介绍
众所周知,葡萄糖耐受不良患者中以胰岛素抵抗为最普遍。Reaven等(American Journal of Medicine,60,80(1976))曾用葡萄糖和胰岛素的连续输注(胰岛素/葡萄糖钳制技术)及口服耐糖试验表明胰岛素抵抗存在于不同组别的非肥胖性和非酮性患者。这些患者的范围从临界糖耐受到明显的空腹高血糖。这些研究中的糖尿病患者组包括胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)患者和非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)患者。与持续胰岛素抵抗同时发生的是更易确定的高胰岛素血症,其可以通过精确测定患者血浆中循环血浆胰岛素浓度来判断。高胰岛素血症可以本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的羧酸以及其几何异构体,其光学活性形式如对映体、非对映体和其外消旋形式,以及其药学上可接受的盐和药学活性衍生物:    ***  (Ⅰ)    式中    A选自C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[2]-C↓[6]烯基、C↓[2]-C↓[6]炔基、C↓[1]-C↓[6]烷基胺、C↓[1]-C↓[6]烷基烷氧基、芳基、杂芳基、饱和或不饱和的3-8元环烷基、3-8元杂环烷基、C↓[1]-C↓[6]烷基芳基、C↓[1]-C↓[6]烷基杂芳基、C↓[2]-C↓[6]烯基芳基、C↓[2]-C↓[6]烯基杂芳基、C↓[2]-C↓[6]炔基芳基;C↓[2]-C↓[6]炔基杂芳基、C↓[1]-C↓[6]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D斯维能C乔兰德勒布伦P戈布J冈萨雷斯A邦布伦
申请(专利权)人:应用研究系统ARS股份公司
类型:发明
国别省市:AN[菏属安的列斯群岛]

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