杂环抗病毒化合物制造技术

趋化因子受体拮抗剂，特别是按照式（Ⅰ）的３，７－二氮杂双环［３．３．０］辛烷化合物，是趋化因子ＣＣＲ５受体的拮抗剂，其有效用于治疗或预防人免疫缺陷病毒（ＨＩＶ）感染、或治疗ＡＩＤＳ或ＡＲＣ。本发明专利技术进一步提供治疗用ＣＣＲ５拮抗剂减轻的疾病的方法。本发明专利技术包括药物组合物和使用所述化合物治疗这些疾病的方法。本发明专利技术进一步包括制备按照式（Ⅰ）的化合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
按照式Ⅰ的化合物，其中：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　Ｘ↑［１］选自由下列各项组成的组：－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↑［３］，－Ｓ（＝Ｏ）↓［２］Ｒ↑［３］和－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ↑［３］；　　　　Ｘ↑［２］选自由下列各项组成的组：－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ↑［４］，－Ｓ（＝Ｏ）↓［２］Ｒ↑［４］，苄基或－ＣＨ↓［２］（吡啶－３－基），所述苄基任选地被卤素或Ｃ↓［１－３］烷基取代；　　　　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］之一是：　　　　（ｉ）任选地被１至４个取代基取代的苯基，所述取代基在每种情形中独立地选自由下列各项组成的组：卤素，Ｃ↓［１－６］烷基和Ｃ↓［１－６］烷氧基；　　　　（ｉｉ）选自由下列各项组成的组的杂芳基：吡啶基，吡啶基－Ｎ－氧化物，嘧啶基和噻唑基，所述杂芳基任选地被１至３个独立地选自由下列各项组成的组的取代基取代：卤素，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］卤代烷基和Ｃ↓［１－６］烷氧基；并且　　　　Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］中的另一个是氢；　　　　Ｒ↑［３］选自由下列各项组成的组：　　　　（ｉ）任选地被１至４个取代基取代的苯基，所述取代基在每种情形中独立地选自由下列各项组成的组：　　　　（ａ）Ｃ↓［１－１０］烷基，　　　　（ｂ）Ｃ↓［１－１０］杂烷基，　　　　（ｃ）Ｃ↓［１－６］卤代烷基，　　　　（ｄ）Ｃ↓［１－６］烷氧基，　　　　（ｅ）Ｃ↓［１－６］硫代烷基，　　　　（ｆ）氨基，　　　　（ｇ）Ｃ↓［１－６］烷基氨基，　　　　（ｈ）Ｃ↓［１－６］二烷基氨基，　　　　（ｇ）Ｃ↓［１－６］酰氨基，　　　　（ｉ）氨基甲酰基，Ｎ－Ｃ↓［１－６］烷基氨基甲酰基或Ｎ，Ｎ－Ｃ↓［１－６］二烷基氨基甲酰基，　　　　（ｊ）脲基，　　　　（ｋ）硝基，　　　　（ｌ）氰基，　　　　（ｍ）卤素，　　　　（ｎ）Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基，　　　　（ｏ）氨磺酰基，Ｎ－Ｃ↓［１－６］烷基氨磺酰基或Ｎ，Ｎ－Ｃ↓［１－６］二烷基氨磺酰基，　　　　（ｐ）Ｃ↓［１－６］烷基亚磺酰氨基或任选取代的苯基亚磺酰氨基，　　　　（ｑ）任选地取代的苯氧基，　　　　（ｒ）任选地取代的杂芳氧基，和，　　　　（ｓ）－Ｙ（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］Ｒ↑［１１］，其中Ｒ↑［１１］选自由下列各项组成的组：氰基，－ＣＯ↓［２］Ｒ↑［１２］，－ＣＯＮＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］，－ＳＯ↓［２］Ｎ↑［１２］Ｒ↑［１３］，－ＮＨＳＯ↓［２］Ｒ↑［１２］和－ＮＨＳＯ↓［２］ＮＲ↑［１２］Ｒ↑［１３］，　　　　（ｔ）ＣＯ↓［...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：李银京，CR梅尔维尔，DM罗特施泰因，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]