用于治疗癌症的5-氨基-2,4,7-三氧代-3,4,7,8-四氢-2H-吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物和相关化合物制造技术

技术编号:1509522 阅读:210 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及由下式[Ⅰ]表示的嘧啶化合物及其药学上可接受的盐,其中各符号如说明书定义,含这些化合物的用于预防或治疗由不希望的细胞增殖引起的疾病的药物,特别是抗肿瘤药。本发明专利技术的化合物具有较强的不希望的细胞增殖抑制作用,特别是抗肿瘤作用,并作为用于预防和治疗癌症的抗肿瘤药、抗风湿病药等。此外,通过与其他抗肿瘤药如烷化剂、代谢拮抗剂等联合使用,其可为更有效的抗肿瘤药。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
下式[Ⅰ]表示的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途:***[Ⅰ]其中X↑[1]和X↑[2]相同或不同且各自为碳原子或氮原子,***部分为***R↑[1]、R↑[2]和R↑[6]相同或不同且各自为:C↓[1-6]烷基,C↓[2-6]烯基,其中所述C↓[1-6]烷基和C↓[2-6]烯基任选被1-3个选自以下基团A的取代基取代,或-(CH↓[2])m-*其中m为0或1-4的整数,环Cy为C↓[3-12]碳环基团或杂环基团,其中所述杂环基团为除了碳原子外还包含1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和环基团,所述C↓[3-12]碳环基团和杂环基团任选被1-5个选自以下基团B的取代基取代,R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]相同或不同且各自为:氢原子,羟基,C↓[1-6]烷基,C↓[2-6]烯基,其中所述C↓[1-6]烷基和C↓[2-6]烯基任选被1-3个选自以下基团A的取代基取代,C↓[3-12]碳环基团或杂环基团,其中所述杂环基团为除了碳原子外还包含1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和环基团,且所述C↓[3-12]碳环基团和杂环基团任选被1-5个选自以下基团B的取代基取代,或R↑[2]和R↑[3]任选连接形成C↓[1-4]亚烷基,或者R↑[4]和R↑[5]任选连接形成C↓[1-4]亚烷基,其中基团A选自:1)卤原子,2)硝基,3)氰基,4)C↓[1-4]烷基,5)-OR↑[A1],其中R↑[A1]为氢原子或C↓[1-4]烷基,6)-SR↑[A2],其中R↑[A2]为氢原子或C↓[1-4]烷基,7)-NR↑[A3]R↑[A4],其中R↑[A3]和R↑[A4]相同或不同且各自为氢原子或C↓[1-4]烷基,8)-COOR↑[A5],其中R↑[A5]为氢原子或C↓[1-4]烷基,9)-NR↑[A6]COR↑[A7],其中R↑[A6]为氢原子或C↓[1-4]烷基,R↑[A7]为C↓[1-4]烷基、C↓[3-12]碳环基团或杂环基团,10)-NR↑[A8]COOR↑[A9],其中R↑[A8]和R↑[A9]相同或不同且各自为氢原子或C↓[1-4]烷基,11)C↓[3-12]碳环基团和12)杂环基团,其中所述杂环基团为除了碳原子外还包含1-4个选自氧原子、氮原子和硫原子的杂原子的饱和或不饱和环基团,上述4)、R↑[A1]、R↑[A2]、R↑[A3]、R↑[A4]、R...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:河崎久阿部博行早川和秀饭田哲也菊池慎一山口尚之七山丰通仓地宏典田丸昌弘堀义和高桥满吉田孝行酒井敏行
申请(专利权)人:日本烟草产业株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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