组胺Ｈ３受体药剂、制备方法和治疗用途技术

本发明专利技术提供了一种新的具有组胺－Ｈ３受体拮抗剂或反向激动剂活性的式（Ⅰ）化合物或其药学可接受盐，以及用于制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，发明专利技术公开了包含式（Ⅰ）化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖症、认知缺陷、嗜眠病和其它组胺与Ｈ３受体相关的疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式Ⅰ结构表示的化合物＊＊＊（Ⅰ）或其药学上可接受的盐，其中：Ｘ独立地代表碳（被Ｈ或这里指定的任选性的取代基所取代）或氮；Ｒ１独立地是－ＨＥＴ（被Ｒ２独立地在Ｃ上任选地取代１－３次，被Ｒ３在Ｎ上任选地取代一次），或苯并稠合杂环（被Ｒ２独立地在Ｃ上任选地取代１－３次，被Ｒ３在Ｎ上任选地取代一次）；Ｒ２各自独立为：－Ｈ、－卤素、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］）烷基（被１－３个卤素任选地取代）、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ７、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、－Ｃ（Ｏ）（Ｃ↓［３］－Ｃ↓［５］）环烷基（被１－３个卤素任选地取代）、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、－ＯＲ７、－ＮＯ↓［２］、－ＮＲ７Ｒ８、－ＮＲ９ＳＯ↓［２］Ｒ７、－ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｒ７、－ＮＲ９ＣＯ↓［２］Ｒ７、－ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８、－ＳＲ７、－ＳＯ↓［２］Ｒ７、－ＳＯ↓［２］ＮＲ７Ｒ８、－Ｓ（Ｏ）Ｒ７、－苯基－Ｒ９、－Ｃ（Ｈ）＝ＮＯ－Ｒ７、－吡啶基、－ＨＥＴ－Ｒ９或－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］）烷基－ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７（前提是Ｒ２为－ＨＥＴ－Ｒ９或－苯基－Ｒ９不超过一次）；Ｒ３各自独立为：－Ｈ、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］）烷基（被１－３个卤素任选地取代）、－ＳＯ↓［２］Ｒ７、－Ｃ（Ｏ）Ｒ７、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８或－Ｃ（Ｏ）ＯＲ７；Ｒ４和Ｒ５独立地为：－Ｈ、－ＯＨ、－卤素、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基（被１－３个卤素任选地取代）或－ＯＲ９，前提是当Ｘ为Ｎ时，Ｒ４和Ｒ５不连接在Ｘ上；Ｒ６独立地为：－Ｈ、－卤素、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基（被１－３个卤素任选地取代）、－ＮＨ↓［２］、－ＮＲ７Ｒ８、－ＯＨ或－ＯＲ７；Ｒ７和Ｒ８独立地为：－Ｈ、－苯基、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］）烷基（被１－３个卤素任选地取代）；或者Ｒ７和Ｒ８与其所连接的原子一起形成４－７元环；Ｒ９是：－Ｈ、－卤素、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［３］）烷基（被１－３个卤素任选地取代）或－ＯＲ７。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DR芬利，TP芬，PA希普斯金德，WJ霍恩贝克，CD耶苏达森，高来贵子，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]