【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及取代的酰胺β分泌酶抑制剂，包含所述化合物的药物组合物，其在治疗心血管、认知和神经变性疾病中的用途，以及其作为人免疫缺陷病毒、门冬氨酸蛋白酶(plasmepsins)、组织蛋白酶D和原虫酶(protozoal enzymes)的抑制剂的用途。背景阿耳茨海默氏病(Alzheimer′s disease，AD)是一种最终可致命的进行性神经变性疾病。疾病进程中伴随与记忆、推理、定向性和判断力相关的认知功能逐渐丧失。行为改变包括意识错乱、抑郁和攻击性而且随着疾病发展变得明显。认知和行为机能障碍被认为是起因于神经元功能改变和海马及大脑皮层中的神经元缺失。目前可用的AD治疗是治标的，而且虽然它们改善了认知和行为障碍，但它们不能阻止疾病发展。因此阻止疾病发展的AD治疗不能满足医疗的需要。AD的病理学表征是细胞外β淀粉状蛋白(Aβ)小半鞘翅和包含异常磷酸化蛋白τ的细胞内神经原纤维缠结的沉积。在已知对记忆和认知重要的脑区域，罹患AD的个体具有Aβ沉积的特征。据信Aβ是主要的神经元细胞丧失和与伴随认知和行为减退的机能障碍的致病因素。淀粉样蛋白斑主要由包含40-42氨...
【技术保护点】
一种化合物，其具有结构式 ＊＊＊ Ⅰ 或其药学可接受的盐，其中 Ｒ↑［１］是 ＊＊＊； Ｒ↑［２］是氢、烷基或环烷基； Ｒ↑［３］是亚芳基、杂亚芳基、杂环烯基或环烯基； Ｒ↑［４］是氢、－Ｃ（Ｏ）－烷基、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、烷氧基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳烷基或杂芳基； Ｒ↑［５］和Ｒ↑［７］是１～４部分，各部分独立地选自：氢、－ＯＨ、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳烷氧基、杂芳烷氧基和烷氧基，条件是当Ｒ↑［５］和Ｒ↑［７］是－ＯＨ、芳烷氧基、杂芳烷氧基和烷氧基时，Ｒ↑［５］和Ｒ↑［７...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄颖，李国昆，AW史丹佛，
申请(专利权)人：先灵公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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