改进的止汗组合物制造技术

本发明专利技术的一个方面涉及一种无水止汗组合物，其包括：ⅰ)AlCl3或其任何水合物，ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和ⅲ)至少一种水混溶性溶剂。本发明专利技术的另一方面涉及一种预防或减少排汗的方法，其包括对皮肤施用无水止汗组合物，所述无水止汗组合物包括上述组分。本发明专利技术的又一方面提供了一种制造无水止汗组合物的方法，其包括：Ⅰ)提供至少一种水混溶性溶剂，II)任选地加入增稠剂，Ⅲ)添加至少一种有机酸的钙盐或镁盐，Ⅳ)任选地加入油相，Ⅴ)添加AlCl3或其任何水合物的溶液，以形成所述无水止汗组合物。

Improved antiperspirant composition

One aspect of the invention relates to an anhydrous antiperspirant compositions comprising: I) AlCl3 or any of its hydrate, II) at least one organic acid calcium or magnesium salts, and III) at least one water miscible solvent. Another aspect of the present invention relates to a method for preventing or reducing perspiration, comprising applying an anhydrous antiperspirant composition to the skin. Another aspect of the invention provides a manufacturing method, anhydrous antiperspirant compositions comprising: I) to provide at least one water miscible solvent, II) optionally adding thickener, III) add at least one organic acid calcium or magnesium salt, optionally adding oil phase IV), V) solution with AlCl3 or any of its hydrate, to form the anhydrous antiperspirant compositions.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及止汗组合物，使用此类止汗组合物预防或减少排汗的方法以及制造止汗组合物的方法。特别地，本专利技术涉及具有进一步改进的皮肤感觉的高效止汗组合物，其包括氯化铝，有机酸的钙盐或镁盐和水混溶性溶剂。
技术介绍
高效止汗组合物在本领域是公知的且通常包括相对高浓度的提供止汗效果的特定的多价金属盐。通常使用铝和铝-锆止汗盐，特别是其氯化羟盐，例如氯化羟铝(例如Al(OH)2Cl4)或氯化羟铝和氯化羟锆的混合物。氯化铝(AlCl3)也是众所周知的止汗盐，但氯化铝的使用受限，主要是由于氯化铝与水接触时释放氯化羟铝以及盐酸的事实。因此，包括氯化铝的组合物应优选是无水的，以避免在使用之前在所述组合物中不期望地释放盐酸。此外，在与使用者的皮肤中存在的水接触时释放盐酸也存在氯化铝组合物的皮肤感觉方面的问题，并且应添加缓冲组分以减少盐酸引起的刺激至最小。因此，WO2007/073740公开了一种止汗组合物，其包括在油包醇型乳液中的氯化铝，其中，乳酸铝用作缓冲组分。如将在本文所示的，相比于这些组合物，甚至可以进一步改善皮肤感觉特性。在EP1105087中，公开了一种止汗组合物，其包括氯化羟铝盐和氯化钙。据宣称，氯化钙盐改进止汗组合物的热效应，然而，并没有教导关于皮肤感觉的内容。此外，US3,998,788公开了使用痕量的钙盐或镁盐以与氯化羟铝或氯化羟铝锆形成络合物用于止汗组合物。据报道，少量这些盐的存在增强止汗效果。然而，这些盐不是有机酸的盐，也没有报道与皮肤感觉有关的任何影响。因此，具有高的效力和进一步改进的良好皮肤感觉特性的改进的止汗组合物将是有利的，尤其是具有进一步改善皮肤感觉的添加剂同时保持高的效力的基于氯化铝的止汗组合物是有利的。
技术实现思路
因此，本专利技术的一个目的涉及一种改进的高效力止汗组合物，其基于溶解在水混溶性溶剂中的氯化铝，其中所述组合物具有进一步改善的皮肤感觉特性，同时保持高的止汗功效。特别地，本专利技术的一个目的是提供一种氯化铝止汗剂，其进一步解决了现有技术中的上述问题，即由氯化铝与水接触时盐酸的形成引起的皮肤刺激。本专利技术人惊奇地发现，将有机酸的至少一种钙或镁盐加入包含氯化铝的无水止汗组合物相比于使用其他盐例如有机酸的铝盐，导致进一步改善的皮肤感觉，同时保持止汗的高效力。甚至当增加组合物中的氯化铝的量时，相比于现有技术，也可以令人惊讶地提供这种改善的皮肤感觉和刺激减小。因此，本专利技术的一个方面涉及一种无水止汗组合物，其包括：i)AlCl3或其任何水合物，ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和ⅲ)至少一种水混溶性溶剂。本专利技术的另一个方面涉及预防或减少排汗的方法，其包括对皮肤施用无水止汗组合物，所述无水止汗组合物包括：i)AlCl3或其任何水合物，ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和ⅲ)至少一种水混溶性溶剂。本专利技术的另一个方面是提供一种制造无水止汗组合物的方法，其包括：Ⅰ)提供至少一种水混溶性溶剂，II)任选地加入增稠剂，Ⅲ)添加至少一种有机酸的钙盐或镁盐，Ⅳ)任选地加入油相，Ⅴ)添加AlCl3或其任何水合物的溶液，以形成所述无水止汗组合物。附图说明图1示出由乙醇和氯化铝组成的组合物，即，氯化铝的乙醇溶液。图2示出了由乙醇中的羟丙基纤维素组成的组合物。图3示出了由乙醇，羟丙基纤维素和乳酸钙组成的组合物。图4示出了由乙醇，羟丙基纤维素，乳酸钙和氯化铝组成的组合物。现在将在下面更加详细地说明本专利技术。具体实施方式定义进一步详细地讨论本专利技术之前，首先定义下列术语和惯例：在本背景中，“无水”组合物是指基本上不含水的组合物。特别是，对于这样的组合物，还没有添加显著量的水，并且组合物中的未结合的水的量非常低。止汗组合物中的一些组分可以包括一些结合水，即水合物形式的结晶水。但是这种水不能立即参与与水敏感组分的水解反应。在优选的实施方案中，相比于总组合物重量，本专利技术的无水组合物包含小于5％(w/w)的水，诸如小于4％(w/w)的水，3％(w/w)，2％(w/w)，1.5％(w/w)，1％(w/w)，0.5％(w/w)，例如小于0.2％(w/w)的水。优选地，无水组合物中添加的水的量小于3％(w/w)，如小于2％(w/w)，1％(w/w)，0.5％(w/w)，如小于0.1％(w/w)。在本背景中，“止汗”组合物是包含能够局部降低哺乳动物，特别是人的汗液产生的活性成分或其前体的组合物。止汗组合物或除臭剂中的所有组分必须是美容学上可接受的，即它们必须被批准以所使用的浓度局部施用到皮肤。在本背景中，“氯化铝”与AlCl3可以互换使用。该术语还包括AlCl3的水合物，如氯化铝六水合物。氯化铝是一种公知的止汗盐，其在与存在于使用者的皮肤中的水接触时形成氯化羟铝和盐酸。在某些国家将铝(aluminium)称为“铝(aluminum)”。在本背景中，“有机酸”是由有机分子衍生的酸。这样的酸可以包括羧酸，羧酸的酸酐，磺酸和磷酸。有机酸可以包括除了羧酸以外的其它官能团，并且可以包括氨基酸。在本专利技术背景中，所述酸必须能够与镁或钙离子形成盐。在本背景中，“水混溶性溶剂”是可与水混合而没有任何相分离的溶剂。水混溶性溶剂尤其包括亲水性溶剂。这类溶剂包括例如低级烷基醇和亲水性有机溶剂。在本背景中，“百分比重量/重量”或“％(w/w)”可互换使用并指示上述组分或成分相比于总组合物重量(即成品组合物的重量)的重量百分比，除非另有说明。在某些情况下，可能指的是相比于中间组合物的重量百分比。在本背景中，就最广泛的意义而言，“烷基醇”是由支链或直链烷基链和与其连接的一个或多个羟基组成的有机醇。在作出上述定义后，本专利技术的第一方面是一种无水止汗组合物，其包含：ⅰ)AlCl3或其任何水合物，ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和ⅲ)至少一种水混溶性溶剂。当例如施加氯化铝到皮肤时，有机酸提供与所形成的盐酸有关的缓冲效应。因此，优选地，有机酸是比较弱的有机酸，并且总是比盐酸弱。因此，在一个优选的实施方案中，有机酸是pKa值在2.0-15.0，诸如2.0-12.0，2.0-10.0，2.0-8.0，2.0-6.0，如2.3-5.0的范围内的酸。一系列有机酸适合用于本专利技术的局部用组合物而且比盐酸弱。这包括有机羧酸，它们的酸酐，氨基酸和弱的有机磷酸。因此，在一个优选的实施方案中，所述有机酸选自由柠檬酸、甲酸、乙酸、葡糖酸、抗本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无水止汗组合物，其包括：ⅰ)AlCl3或其任何水合物，ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和ⅲ)至少一种水混溶性溶剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.10.09 DK PA2013705681.一种无水止汗组合物，其包括：
ⅰ)AlCl3或其任何水合物，
ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和
ⅲ)至少一种水混溶性溶剂。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述有机酸是pKa值在2.0-15.0，诸如2.0-
12.0，2.0-10.0，2.0-8.0，2.0-6.0，如2.3-5.0的范围内的酸。
3.根据权利要求1-2中的任一项所述的组合物，其中，所述有机酸选自由柠檬酸、甲酸、
乙酸、葡糖酸、抗坏血酸、乳酸、丙酸、乙酰水杨酸、苯甲酸、水杨酸、烟酸、酒石酸、邻苯二甲
酸、脂肪酸，如油酸、亚油酸、十一碳烯酸、辛酸、棕榈酸、蓖麻油酸、以及硬脂酸、酰基克雷斯
尼科、琥珀酸、卡巴芬乙酸、二乙酰基水杨酸、邻氨基苯甲酸、甲灭酸、龙胆酸、托灭酸、乙酰
酒石酸、松蕈酸、次乙酸、鞣花酸、富马酸、苹果酸、鱼肝油酸、草酸、对氨基苯甲酸、没食子
酸、肉桂酸、异抗坏血酸、山梨酸、氨基己酸、氨甲基苯甲基、和氨甲环酸、以及天然存在的氨
基酸，如甘氨酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，丝氨酸和苏氨酸组成的组。
4.根据权利要求3所述的组合物，其中，所述有机酸选自由乙酰水杨酸、水杨酸、苯甲
酸、丙酸、辛酸、十一碳烯酸、山梨酸、抗坏血酸、乳酸、苹果酸、硬脂酸、柠檬酸、邻苯二甲酸、
酒石酸，或天然存在的氨基酸组成的组。
5.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述有机酸是乳酸。
6.根据权利要求1-5中的任一项所述的组合物，其中，所述有机酸的盐是钙盐。
7.根据权利要求1-6中的任一项所述的组合物，其中，所述有机酸的盐是乳酸钙。
8.根据权利要求1-7中的任一项所述的组合物，其中，所述水混溶性溶剂选自由C2-C5烷
基醇，甘油和C2-C5二醇组成的组。
9.根据权利要求8所述的组合物，其中，所述水混溶性溶剂是C2-C5烷基醇。
10.根据权利要求1-9中的任一项所述的组合物，其中，所述水混溶性溶剂选自由乙醇，
1-丙醇，2-丙醇，乙二醇，丙二醇，1-丁醇和2-丁醇组成的组。
11.根据权利要求10所述的组合物，其中，所述水混溶性溶剂是乙醇。
12.根据权利要求1-11中的任一项所述的组合物，其中，所述AlCl3或其任何水合物选自
由氯化铝或氯化铝六水合物组成的组。
13.根据权利要求1-12中的任一项所述的组合物，其中，所述组合物包含油相。
14.根据权利要求13所述的组合物，其中，所述油相包括氢化植物油。
15.根据权利要求14所述的组合物，其中，所述油相由氢化植物油组成。
16.根据权利要求14-15中的任一项所述的组合物，其中，所述氢化植物油是氢化蓖麻
油。
17.根据权利要求1-16中的任一项所述的组合物，其中，所述组合物包含增稠剂。
18.根据权利要求17所述的组合物，其中，所述增稠剂选自由羟乙基纤维素，羟丙基纤
维素，二氧化硅，锂蒙脱石，如硬脂锂蒙脱石以及它们的任何混合物组成的组。
19.根据权利要求18所述的组合物，其中，所述增稠剂选自由羟乙基纤维素和羟丙基纤
维素组成的组。
20.根据权利要求19所述的组合物，其中，所述增稠剂是羟丙基纤维素。
21.根据权利要求1-20中的任一项所述的组合物，其中，所述有机酸与铝的摩尔比在范
围1:1.13-1:2.00，例如1:1.13-1:1.90、1:1.13-1:1.80、1:1.13-1:1.70、1:1.13-1:1.60、
1:1.13-1:1.50、1:1.13-1:1.40、1:1.13-1:1.35、1:1.13-1:1.30、1:1.13-1:1.20、1:1.13-
1:1.18内，如在范围1:1.13-1:1.15内。
22.根据权利要求1-21中的任一项所述的组合物，其中，相比于总组合物重量，所述
AlCl3或其水合物的存在量的范围是5-25％(w/w)，例如范围6-22％(w/w)，7-20％(w/w)，8-
19％(w/w)，9-18％(w/w)，10-17％(w/w)，11-17％(w/w)，12-17％(w/w)，例如范围13-17％
(w/w)。
23.根据权利要求1-22中的任一项所述的组合物，其中，相比于总组合物重量，所述有
机酸的钙盐或镁盐的存在量的范围是1-25％(w/w)，例如范围2-20％(w/w)，4-18％(w/w)，
5-16％(w/w)，6-15％(w/w)，7-14％(w/w)，8-13％(w/w)，9-12％(w/w)，例如范围10-12％
(w/w)。
24.根据权利要求1-23中的任一项所述的组合物，其中，相比于总组合物重量，所述溶
剂的存在量在5-90％的范围内，例如范围10-90％(w/...

【专利技术属性】
技术研发人员：琳恩·布里策，
申请(专利权)人：里曼贸易有限责任公司，
类型：发明
国别省市：丹麦;DK