【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利技术概述本专利技术涉及使用1H-吲唑-6-醇衍生物治疗增殖性疾病的方法、包含1H-吲唑-6-醇衍生物、用于治疗所述疾病或用于制备治疗所述疾病的药物组合物的药物制剂。本专利技术还涉及新的1H-吲唑-6-醇、包含这些1H-吲唑-6-醇衍生物的药物制剂、制备新的1H-吲唑-6-醇衍生物和药物制剂的方法和用于制备1H-吲唑-6-醇衍生物的新的中间体化合物。
技术介绍
Hsp90家族的侣伴蛋白由4个已知的成员组成在胞质溶胶中的Hsp90α和Hsp90β、在内质网中的grp94和在线粒体中的trap-1。Hsp90为变性或“未折叠”蛋白的ATP-依赖性重折叠和牵涉于细胞对胞外因子的生长应答中的各种关键蛋白的构象成熟所需的高丰度细胞侣伴蛋白。这些称作client蛋白的蛋白质包括类固醇受体以及各种蛋白激酶。Hsp90是真核细胞存活所必需的并且在许多肿瘤中超表达。癌细胞似乎对Hsp90 ATP酶活性的瞬时抑制敏感，从而提示Hsp90抑制剂可能具有作为新抗癌药的潜能。每个Hsp90家族成员均在其N-末端结构域上带有保守的ATP-结合位点，其可见于少数其他ATP-结合蛋白。Hsp90经与...
【技术保护点】
治疗增殖性疾病的方法，包括施用式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］为取代或未被取代的低级烷基、取代或未被取代的芳基或取代或未被取代的芳基低级烷基； Ｒ↑［２］为Ｈ、卤素、羟基、低级烷基或下式的基团： －Ｙ－Ｒ↑［５］ 其中Ｙ为Ｏ、Ｎ、Ｓ或低级烷基且Ｒ↑［５］为取代或未被取代的低级烷基或取代或未被取代的芳基； Ｒ↑［３］为Ｈ、卤素或取代或未被取代的低级烷基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的环烷基－烷基或取代或未被取代的芳基烷基； Ｒ↑［４］为Ｈ或ＯＨ。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：P谢纳，A弗劳尔舍默，P菲雷，J舍普费尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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