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(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途技术

技术编号:1508853 阅读:192 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术属制药领域,涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类,制备方法及其用途。本发明专利技术以(-)-美普他酚为原料,经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚,而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示,(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高,其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH↓[2],n为7时活性最强,是(-)-美普他酚的1.10×10↑[4]倍,有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属制药领域,涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途
技术介绍
美普他酚(Meptazinol),分子式C15H23NO,化学名为3-(3-乙基-1-甲基-1H-六氢氮杂卓-3-基)苯酚,是1986年上市的镇痛药物,其镇痛活性与喷他佐辛、度冷丁及右丙氧酚相当,但比吗啡稍弱,与其他阿片类镇痛药相比,其呼吸抑制和成瘾性等副作用极低,故不属“麻药”管理范畴。已知美普他酚可适用于急慢性疼痛,如创伤、术后、产科和癌痛等,特别用于分娩镇痛安全有效,不影响新生儿的健康。上市后临床疗效可靠,于1998年为英国药典收载。临床上使用的是盐酸美普他酚的外消旋体,有研究,以光学纯的酒石酸或其衍生物为拆分剂,对外消旋美普他酚进行化学拆分获得光学纯美普他酚或其盐类,经毛细管电泳方法确证e.e.值>99%,左旋体通过单晶X衍射确定了它的绝对构型为(3S)。经小鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测定,获得的(-)-美普他酚盐酸盐具备乙酰胆碱酯酶抑制的药理活性,结果表明左旋体或其盐类值得进行乙酰胆碱酯酶抑制剂的开发研究。乙酰胆碱酯酶抑制剂是目前FDA批准用于治疗早老性痴呆的主要临床药本文档来自技高网...

【技术保护点】
(-)-美普他酚双配基衍生物和/或其盐类,具有如下的结构通式:    ***    其中:A为C=O,CH↓[2];n为0~10;    所述盐的酸根是无机酸或有机酸。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:仇缀百谢琼陈红专王昊卢美艳王星海
申请(专利权)人:复旦大学
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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