乐卡地平盐制造技术

本发明专利技术涉及新的加合盐，这种盐包含乐卡地平和选自以下的酸抗衡离子：（ｉ）无机酸，（ｉｉ）磺酸，（ｉｉｉ）单羧酸，（ｉｖ）二羧酸，（ｖ）三羧酸，以及（ｖｉ）芳族磺酰亚胺，前提是所述酸抗衡离子不是盐酸。具体来说，揭示了乐卡地平与苯磺酸和萘－１，５－二磺酸的无定形盐和晶态盐，还揭示了乐卡地平与一些其它的酸抗衡离子的无定形盐。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新颖的乐卡地平(lercanidipine)的酸盐(acid salt)，具体涉及无定形和晶态的乐卡地平盐及其制备方法。本专利技术还涉及新颖的水化形式和溶剂化形式的无定形和晶态的乐卡地平盐。另外，本专利技术还涉及包含本文所述新颖的乐卡地平盐的药物组合物。
技术介绍
下图所示的1，1，N-三甲基-N-(3，3-二苯基丙基)-2-氨基乙基1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-吡啶-3，5-二羧酸甲酯(INN乐卡地平)是一种具有长效作用和高血管选择性的高亲脂性二氢吡啶钙拮抗剂。 乐卡地平的盐酸盐可从Recordati S.p.A.(意大利，米兰)购得。此前在美国专利第4705797号、第5767136号、第4968832号、第5912351号和第5696139号中描述了制备乐卡地平游离碱及其盐酸盐的方法，还揭示了将乐卡地平拆分为单独的对映异构体的方法。美国专利第4705797号中描述的制备乐卡地平的方法的主要缺点是所揭示的环化反应会生成一些副产物，这会降低所需产物的产率。美国专利第5912351号描述了一种更简单的制备盐酸乐卡地平的方法。该方法制得了无水非吸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由以下（ａ）、（ｂ）物质形成的酸加合盐：（ａ）乐卡地平，和（ｂ）酸抗衡离子，该抗衡离子选自：（ｉ）无机酸，（ｉｉ）磺酸，（ｉｉｉ）单羧酸，（ｉｖ）二羧酸，（ｖ）三羧酸，以及（ｖｉ）芳族磺酰亚胺，前提是所述酸抗衡离 子不是盐酸。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A莱奥纳蒂，G莫塔，M冯劳默，
申请(专利权)人：瑞蔻达蒂爱尔兰有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]