Tagalsin C及其同系物在制备抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及海洋生物代谢产物Ｔａｇａｌｓｉｎ　　Ｃ及其同系物Ｔａｇａｌｓｉｎｓ　　Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ在制备抗肿瘤药物中的应用。该系列化合物具有膜通透性和广谱的杀肿瘤活性，可以杀伤人早幼粒急性白血病细胞ＨＬ－６０、人骨髓瘤细胞ＩＭ９、人急性Ｔ细胞白血病细胞Ｊｕｒｋａｔ、人巨噬细胞淋巴瘤细胞Ｕ９３７、人肺癌细胞Ａ５４９、人乳腺癌细胞ＭＣＦ－７和ＭＤＡ－ＭＢ－２３１、人肝癌细胞ＨｅｐＧ２、人前列腺癌细胞ＰＣ－３和人宫颈癌上皮细胞Ｈｅｌａ，而对正常细胞人肾胚细胞２９３和人肝二倍体细胞Ｌ０２没有明显的杀伤能力，可应用于制备治疗肿瘤的药物、制备治疗临床Ｂｃｌ－２高表达、耐常规化疗的药物和制备治疗复发癌症的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域，特别涉及一种海洋生物代谢产物Tagalsin C及其同系物Tagalsins A，B，D，E，F，G在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
目前临床癌症的主要治疗方法是化学药物治疗，即大剂量DNA损伤剂的应用。这种方法副作用很大，因为化疗剂在杀伤癌症细胞的同时也大量破坏正常细胞。不仅如此，肿瘤细胞在治疗过程中会产生抗药性，导致癌症的复发。因此，寻找能选择性杀伤癌症细胞，特别是寻找那些能选择性杀伤耐常规化疗药物的肿瘤细胞的药物已经成为药物研发的热点。癌症抗药性的原因较多。最新的研究表明，癌症的抗药性与癌症细胞的凋亡异常有关，其中Bcl-2家族蛋白在细胞凋亡的精细调控中起着非常重要的作用。该家族蛋白包含两类功能相反的蛋白一类是抗凋亡蛋白，包括Bcl-2和Bcl-xL等十余个成员；另一类是促凋亡蛋白，包括Bax、Bak、Bid和Bad等十余个成员。抗凋亡蛋白如Bcl-2和Bcl-xL通过其BH3结构域能与一定数目的促凋亡蛋白如Bak、Bid、Bad、Bax形成异二聚体，它们的相互作用调节着细胞的凋亡或生存。临床研究发现，细胞内Bcl-2/Bcl-xL蛋白表达异常与本文档来自技高网...

【技术保护点】
天然海洋生物代谢产物ＴａｇａｌｓｉｎＣ及其同系物ＴａｇａｌｓｉｎｓＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｆ，Ｇ在制备抗肿瘤药物中的应用，其中，ＴａｇａｌｓｉｎｓＡ～Ｇ的分子式分别如Ａ～Ｇ所示：＊＊＊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：林文翰，陈英玉，顾佳，马大龙，张婷，
申请(专利权)人：北京大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]