【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的2，4-二氨基-5-(取代)嘧啶、包含它们的药物组合物、制备它们及其组合物的方法、用于合成它们的中间体、还涉及它们在治疗细菌感染中的用途。已经证明，某些2，4-二氨基-5-苯甲基嘧啶是二氢叶酸还原酶(DHFR)的有效抑制剂，其催化还原二氢叶酸为四氢叶酸(THFA)。这种特性已经频繁显示出有用的药物特性，特别是在治疗细菌感染中。因此，U.K.专利说明书No.875,562特别描述了2，4-二氨基-5-苯甲基嘧啶，其中苯甲基残基被三个C1-4烷氧基取代。三甲氧苄胺嘧啶，2，4-二氨基-5-(3，4，5-三甲氧基苯甲级)嘧啶，特别公开在U.K.专利875,562中，并且在已知的2，4-二氨基-5-苯甲基嘧啶中是最有效的抗菌剂。由于这些苯甲基嘧啶的作用方式，增强磺胺的抗菌活性，在最近的十年间，三甲氧苄胺嘧啶已经与多种磺胺结合广泛地用于人类治疗，特别是与磺胺甲基异噁唑结合用于治疗细菌感染。欧洲专利申请81109631.2和83104240.3也特别公开了这类化合物及其用途。WO 02/10157描述了类似的化合物。然而下文公开的化合物显示了更加有效的...
【技术保护点】
一种通式Ⅰ的化合物＊＊＊式Ⅰ其中Ｒ↑［１］表示＊＊＊其中Ｒ↑［５］是氰基、羧酸或＊＊＊，Ｒ↑［９］表示氢、低级烷氧基、低级烷基胺基、含１～６个碳原子的低级烷基、胺基羰基烷基、单或二烷基胺烷基、烷氧基烷基、芳烷基、芳基、杂芳基，其中芳基或杂芳基被１～４个碳原子的直链或支链低级烷基任选地单取代、二取代或三取代，其取代基可以相同或不同；Ｒ↑［１０］表示氢或含１～４个碳原子的低级烷基；Ｒ↑［９］和Ｒ↑［１０］通过它们的氮原子相连，形成３、４、５或６员杂环，其中５或６员环任选地包含另外的相同或不同的氧、氮或硫杂原子，其中氮可以被１～４个碳原子的低级烷基、单或二烷基胺基烷基或烷氧基烷基...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：索拉努格赖弗勒丁格波纳鲁，哈立德伊斯兰，迪特尔吉勒森，卡斯帕布里，
申请(专利权)人：阿皮德公开股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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