作为抗感染剂的１，５，６－取代的－２－氧代－３－氰基－１，６ａ－二氮杂－四氢－荧蒽制造技术

一种式（Ⅰ）的ＨＩＶ抑制化合物、其盐和立体异构体，其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立为氢或任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基；Ｒ↑［３］为（ａ），ｎ为１、２或３；Ｒ↑［３ａ］为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、单－或双（Ｃ↓［１－４］烷基）氨基羰基、甲脒基、单或双（Ｃ↓［１－４］烷基）甲脒基、Ｎ－羟基－甲脒基或Ｈｅｔ，或Ｒ↑［３］为单环或双环芳族杂环体系，其中一个、两个、三个或四个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子，其中其余的环原子为碳原子，其中所述杂环体系各自可任选取代；Ｘ为－ＮＲ↑［７］－、－Ｏ－或－Ｓ－；含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮杂-四氢-荧蒽的制作方法，5，6-取代的-2-氧代-3-M-l，6a-二氮杂-四氢-荧蒽本专利技术涉及取代的2-氧代-3-氰基-l，6a-二氮杂-四氢-荧蒽，其作 为抗感染剂的用途和包含这些化合物的药物组合物。人类免疫缺陷病毒(HIV)是荻得性免疫缺陷综合征(AIDS)的病 因，经鉴定有两种不同类型的HIV,即HIV-1和HIV-2。下文中， 术语HIV用于在属类上表示这两种类型。目前使用多种药物如HIV 逆转录酶抑制剂(RTI)、HIV蛋白酶抑制剂(PI)和进入抑制剂治疗AIDS 患者。存在数种RTI,即核苷逆转录酶抑制剂(NRTI),如齐多夫定、 地达诺新、扎西他滨、司他夫定、阿巴卡韦和拉米夫定，非核苷逆 转录酶抑制剂(NNRTI)，如奈韦拉平、地拉夫定、依法韦仑，和核苷 酸逆转录酶抑制剂(NtRTI),如替诺福韦。通常以包括2种或更多上述种类的药物的组合给予HIV抑制剂。 尽管面对成功应用这些抗逆转录病毒治疗这个事实，但它们具有共 同的局限性，即HIV病毒中的靶酶能突变以至任何这些已知的药物 都变得低效，甚至对这些突变的HIV病本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种下式的化合物、其盐和立体异构体形式：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自独立为氢或可由选自以下的取代基任选取代的Ｃ↓［１－１０］烷基：羟基、氰基、ＮＲ↑［４］Ｒ↑［５］、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、４－（Ｃ↓［１－４］烷基）－哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、１－氧代硫代吗啉基、１，１－二氧代－硫代吗啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、异噁唑基、异噻唑基、吡唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、羟基羰基、Ｃ↓［１－４］烷基羰基、（Ｒ↑［４］）（Ｒ↑［５］）Ｎ－羰基、Ｃ↓［１－４］烷氧基羰基、吡咯烷－１－基羰基、哌啶...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：BRR克斯特利恩，PJM拉博伊森，W范德弗雷肯，MFJMG卡纳德，
申请(专利权)人：泰博特克药品有限公司，
类型：发明
国别省市：IE[爱尔兰]