用作BACE抑制剂的大环化合物制造技术

技术编号：1507744 阅读：149 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式（Ⅰ）的大环化合物，其中所有的变量如说明书中定义的，大环的环中包含的环原子数目为１４、１５、１６或１７，本发明专利技术还涉及它们的制备方法，它们作为药物的用途以及包含它们的药物。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作BACE抑制剂的大环化合物;^专利技术涉及新的大环化合物、它们的制备方法、它们作为药物的用途以及包含它们的药物。更特别的是，本专利技术涉及游离碱形式或酸加成盐形式的下式化合物<formula>formula see original document page 7</formula>其中R,是CH(Re)C(=0)N(Ra)Rb或(CH2)kN(Rc)Rd ，其中 k是O、 l或2;Ra和Rb独立地是氢或任选取代的(Q-8)烷基、(Cw)环烷基、(Cw)环烷基(C,-4)烷基、芳基、芳基(Cw)烷基、杂芳基或杂芳基(CM)烷基，Rc和Rd独立地是氢或任选取代的(d-8)烷基、(Cw)环烷基、(C3-7)环烷基(Cw)烷基、芳基、芳基(CM)烷基、杂芳基、杂芳基(d-4)烷基、苯并二氢吡喃-4-基、异苯并二氢吡喃-4-基、二氢苯并漆喃-4-基、异二氢笨并噻喃 -4-基、1，1-二氧代-1^*6*-二氢苯并噻喃-4-基、2，2-二氧代-2>1*6*-异二氢苯并噻喃-4-基、1，2，3，4-四氢-喹啉-4-基、1，2，3，4-四氢-异喹啉-4-基、1，2，3，4-四氢-萘-l-基、1，l-二氧代-l，2，3，4-四氢-lV6、苯并el[l，2漆溱-4-基、2,2-二氧代-l，2，3，4-四氢-2P6、苯并[cl，2噻嗪-4-基、1，1-二氧代-3，4-二氢 -1H-U*6*-苯并[c[1,2氧硫杂环己二烯-4-基、2,2- 二氧代-3,4- 二氢 -2H-2)^6、苯并[e[l，2氧硫杂环己二烯-4-基、2，3,4，5-四...

【技术保护点】
游离碱形式或酸加成盐形式的下式化合物　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中　　　　Ｒ↓［１］是ＣＨ（Ｒ↓［ｅ］）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ↓［ａ］）Ｒ↓［ｂ］或（ＣＨ↓［２］）↓［ｋ］Ｎ（Ｒ↓［ｃ］）Ｒ↓［ｄ］，其中　　　　ｋ是０、１或２；　　　　Ｒ↓［ａ］和Ｒ↓［ｂ］独立地是氢或任选取代的（Ｃ↓［１－８］）烷基、（Ｃ↓［３－７］）环烷基、（Ｃ↓［３－７］）环烷基（Ｃ↓［１－４］）烷基、芳基、芳基（Ｃ↓［１－４］）烷基、杂芳基或杂芳基（Ｃ↓［１－４］）烷基，　　　　Ｒ↓［ｃ］和Ｒ↓［ｄ］独立地是氢或任选取代的（Ｃ↓［１－８］）烷基、（Ｃ↓［３－７］）环烷基、（Ｃ↓［３－７］）环烷基（Ｃ↓［１－４］）烷基、芳基、芳基（Ｃ↓［１－４］）烷基、杂芳基、杂芳基（Ｃ↓［１－４］）烷基、苯并二氢吡喃－４－基、异苯并二氢吡喃－４－基、二氢苯并噻喃－４－基、异二氢苯并噻喃－４－基、１，１－二氧代－１λ＊６＊－二氢苯并噻喃－４－基、２，２－二氧代－２λ＊６＊－异二氢苯并噻喃－４－基、１，２，３，４－四氢－喹啉－４－基、１，２，３，４－四氢－异喹啉－４－基、１，２，３，４－四氢－萘－１－基、１，１－二氧代－１，２，３...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C贝特斯查尔特，A勒克奈尔，R马绍尔，H鲁伊格尔，M廷特尔诺特布洛迈，SJ费恩施特拉，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]

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