作为A2A受体激动剂的嘌呤衍生物制造技术

游离形式或盐形式的式Ⅰ化合物　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　其中　　　　Ｒ↑［１］表示含有１－４个环氮原子并任选地含有１－４个选自氧和硫的其它杂原子的Ｎ－键合的３－至１０－元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代：氧代、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基、Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基、Ｒ↑［４］或任选地被羟基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基；　　　　Ｒ↑［２］是氢或任选地被羟基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基；　　　　Ｒ↑［３］是氢、卤素、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］－链烯基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［８］－炔基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基羰基，　　　　或Ｒ↑［３］是任选地被Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基取代的氨基，所述的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基任选地被氨基、羟基、Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷氧基、－ＳＯ↓［２］－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基或－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［６］取代，　　　　或Ｒ↑［３］是被Ｒ↑［４］、－Ｒ↑［４］－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷基或Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１５］－碳环基团取代的氨基，所述的Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１５］－碳环基团任选地被羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基羰基取代，　　　　或Ｒ↑［３］是任选地被Ｒ↑［５］取代的氨基羰基，　　　　或Ｒ↑［３］是任选地被以下取代基所取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基氨基：羟基、Ｒ↑［５］、氨基、二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基）氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、－ＮＨ－ＳＯ↓［２］－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［６］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基－Ｒ↑［５］、Ｃ↓［５］－Ｃ↓［１５］－碳环基团或任选地被Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳氧基取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基，　　　　或Ｒ↑［３］是含有１－４个环氮原子并任选地含有１－４个选自氧和硫的其它杂原子的Ｎ－键合的３－至１０－元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代：氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基氨基、二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基）氨基、Ｒ↑［４］、－Ｒ↑［４］－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷氧基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［６］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷氧基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基、－ＮＨ－ＳＯ↓［２］－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基－Ｒ↑［４］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基－Ｒ↑［４］－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基）氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－Ｒ↑［４］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］－芳基－ＳＯ↓［２］ＮＨ↓［２］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［６］－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷氧基或任选地被卤素、羟基、羧基、－Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ↓［２］或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷氧基羰基取代的－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷基，或Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基氨基羰基或Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］－环烷基氨基羰基，它们均任选地被以下取代基所取代：氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基氨基、二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基）氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基）氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基）氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基－Ｒ↑［４］－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［６］、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］－烷基氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－二（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］－烷基）氨基、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷基或－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ－Ｒ↑［６］－Ｃ↓［７］－Ｃ↓［１４］－芳烷氧基；　　　　Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］彼此独立地是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的５－至１２－元杂环基团；并且　　　　Ｒ↑［６］是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的５－或６－元杂环基团，它任选地被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的５－或６－元杂环基团所取代。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明作为A2A受体激动剂的嘌呤衍生物 本专利技术涉及有机化合物、其制备方法和作为药物的用途。 一方面，本专利技术提供了游离形式或盐形式的式I化合物 其中 R1表示含有1-4个环氮原子并任选地含有1-4个选自氧和硫的其它杂原子的N-键合的3-至10-元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代氧代、C1-C8-烷氧基、C6-C10-芳基、R4或任选地被羟基取代的C1-C8-烷基； R2是氢或任选地被羟基或C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基； R3是氢、卤素、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基或C1-C8-烷氧基羰基，或R3是任选地被C3-C8-环烷基取代的氨基，所述的C3-C8-环烷基任选地被氨基、羟基、C7-C14-芳烷氧基、-SO2-C6-C10-芳基或-NH-C(＝O)-NH-R6取代， 或R3是被R4、-R4-C7-C14-芳烷基或C5-C15-碳环基团取代的氨基，所述的C5-C15-碳环基团任选地被羟基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基羰基取代，或R3是任选地被R5取代的氨基羰基， 或R3是任选地被以下取代基所取代的C1本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：R·A·费尔赫斯特，R·J·泰勒，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：