【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制剂， 并涉及该步骤中的重要中间体。
技术介绍
式I的化合物具有重要的抗菌特性。该化合物可用于控制或预防哺乳动物(人类以及非人类)的感染性疾病。特别地，其显示出显著的抗菌活性，甚至能够对抗多种抗菌素的格兰氏阳性株以及抗机会病原体(例如肺炎肺囊虫)。该化合物还可以与已知的抗菌活性物质共同给药，并对其中的某些表现出协同效应。 一般的组合搭配是，例如磺酰胺或其他酶抑制剂，其涉及叶酸生物合成，例如蝶啶衍生物。 US 5,773,446A和专利申请PCT/EP 2004/008682描述了以昂贵的起始原料合成化合物I，并且合成的最终步骤难以控制。 因此，需要一种制备式I的化合物的方法，其要求具有更高的总产量、更少量的可分离的中间体。该方法的目标是所有分离的中间体为晶体，且无需进行色谱分离。此外，该步骤允许以普通的中间体和便宜的原材料来合成与式I有关的化合物。 专利技术概述 本专利技术提供一种以式6和式12的中间体为原材料制备式I的化合物的方法。 ...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ化合物的步骤＊＊＊式Ⅰ以新的中间体式６为原料＊＊＊式６其中，Ｒ表示－Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］，保护上述式６化合物的苯酚得到式７的化合物＊＊＊其中Ｒ表示上式６的定义，Ｒ’表示甲氧基甲基或烯丙基，式７的化合物与式８的酮反应得到式９的化合物＊＊＊式９其中Ｒ和Ｒ’表示上式７的定义，式９的化合物还原得到式１０的化合物，＊＊＊式１０其中Ｒ和Ｒ’表示上式７的定义，钯复合物或／和酸催化环化得到式１１的化合物，＊＊＊式１１其中Ｒ表示上式６的定义，式１１的化合物根据本身已知的方法脱保护得到式Ⅰ的目标化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：彼得施内德，彻奥拜塔赫塔奥伊，
申请(专利权)人：阿皮德公开股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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