【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备式I的化合物的新方法，该化合物涉及二氢叶酸还原酶抑制剂， 以及该方法中的重要中间体。
技术介绍
式I的化合物具有重要的抗菌特性。该化合物可用于控制或预防哺乳动物(人类以及非人类)的感染性疾病。特别地，其显示出显著的抗菌活性，甚至能够对抗多种抗菌素的格兰氏阳性株以及抗机会病原体(例如肺炎肺囊虫)。该化合物还可以与已知的抗菌活性物质共同给药，并对其中的某些表现出协同效应。 一般的组合搭配是，例如磺酰胺或其他酶抑制剂，其涉及叶酸生物合成，例如蝶啶衍生物。 专利申请PCT/EP 2004/007482描述了目前制备式I的化合物的方法。该方法的主要不足在于合成时间长，以及因此总产量低。其大多数的中间体都不是晶体，使得该合成用于制备商业产量时非常不经济。另外，某些昂贵的试剂无法回收。 因此，需要一种制备式I的化合物的方法，其要求具有更高的总产量、更少量的可分离和纯化的中间体。该方法的目标是所有分离的中间体为晶体，且无需色谱法。此外，该步骤允许以普通的中间体和便宜的原材料来合成与式I有关的化合物。 专利技术概述 本专利技术提...
【技术保护点】
一种制备式Ⅰ化合物的方法 ＊＊＊ 式Ⅰ 以新的中间体式６为原料 ＊＊＊ 式６ 其中， Ｒ表示－Ｃ（ＣＨ↓［３］）↓［３］或－ＣＨ（ＣＨ↓［３］）↓［２］， 式６的化合物与式１０或１２的化合物反应 ＊＊＊ 其中Ｒ同上式６中的定义， 分别得到式１３或１５的化合物 ＊＊＊ 其中Ｒ同上式６中的定义， 新的式１３或１５的化合物脱保护得到新的中间体１４ ＊＊＊ 式１４ 并通过自身已知的方法经１～２步还原式１４化合物的酮羰基，得到式Ⅰ的目标化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：彼得施内德，彻奥拜塔赫塔奥伊，马丁布朗恩，索拉努格赖弗勒丁格波纳鲁，于尔根约格，劳伦特施米特，
申请(专利权)人：阿皮德公开股份有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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