显示出CRTH2受体拮抗作用的苯并咪唑乙酸类和其用途制造技术

技术编号:1507352 阅读:290 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及苯并咪唑乙酸化合物,其用作在T辅助2型细胞(CRTH2)受体上表达的趋化受体-同系分子的拮抗剂。本发明专利技术还涉及这些化合物抑制前列腺素D↓[2]和它的代谢物或某些凝血噁烷代谢物结合于CRTH2受体上的用途和治疗对该抑制敏感的病症的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及由通式I表示的化合物,它是CRTH2的拮抗剂或逆激动剂。本专利技术涉及本专利技术的化合物在抑制内源性配体(包括PGD2和它的代谢物和某些凝血烷代谢物)结合于CRTH2上的用途。该化合物可用于对抑制结合于CRTH2上的作用敏感的病症的治疗、改善或防止,例如,以提高的PGD2或它的代谢物或某些凝血烷代谢物水平为特征的病症。这些病症包括,但不限于,呼吸道病症(例如,哮喘,慢性阻塞性肺病,鼻炎),骨和关节病症(例如,关节炎,舍格伦氏综合症),皮肤和眼睛病症(例如,牛皮癣,皮炎,葡萄膜炎,结膜炎),胃肠道病症(例如,结肠炎,乳糜泻,克隆病),中枢和周围神经系统病症(例如,阿尔茨海默氏病,多发性硬化症,偏头痛,中风),其它组织的病症和系统性病症(例如,动脉粥样硬化,爱滋病,脓毒病,局部缺血性/再灌注损伤,肝炎)和同种异体移植物的排斥。 本专利技术提供了阻断/拮抗在细胞上的CRTH2受体的方法,包括让细胞与通式I的化合物接触。本专利技术还提供了治疗、改善或预防动物的对阻断/拮抗CRTH-2受体敏感的病症的方法,包括对该动物施用治疗有效量的通式I的化合物。 本专利技术提供药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有通式Ⅰ的化合物:***(Ⅰ)和它的药物学上可接受的盐和前药,其中:X是NR↓[2]SO↓[2]R↓[3],NR↓[2]COR↓[4],S(O)↓[n]R↓[2]或H;n是0、1或2;R↓[1]是H或取代或未被取代的C↓[1-10]烷基、C↓[1-10]全卤烷基、C↓[2-10]链烯基、C↓[2-10]炔基或C↓[1-10]烷基-O-C↓[1-10]烷基;R↓[2]是H或取代或未被取代的C↓[1-10]烷基、C↓[1-10]全卤烷基、C↓[2-10]链烯基、C↓[2-10]炔基、-C↓[1-10]烷基-O-C↓[1-10]烷基、-C↓[3-10]环烷基、-C↓[1-10]烷基-C↓[3-10...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:尤谢夫L本纳尼劳伦斯N塔梅伊丽莎白安格利森迈克尔约瑟夫罗巴奇
申请(专利权)人:阿特西斯公司尤谢夫L本纳尼劳伦斯N塔梅伊丽莎白安格利森迈克尔约瑟夫罗巴奇
类型:发明
国别省市:US[]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利