【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】噻吩并吡梵衍生物及其作为HSP90调节剂的用途 专利技术背景本专利技术基于的目的是寻找具有有价值的性质的新化合物，特别是那些 可以用于制备药物的新化合物。本专利技术涉及其中HSP90的抑制、调节和/或调控发挥作用的化合物， 还涉及包含这些化合物的药物组合物以及所述化合物在治疗其中HSP90 发挥作用的疾病中的用途。细胞中蛋白的正确折叠和构象由分子伴侣来确保并且对于蛋白质的合 成和降解之间的平衡的调节而言至关重要。这些分子伴侣对于细胞的许多重要功能例如细胞增殖和细胞凋亡的调节而言是很重要的(Jolly和 Morimoto， 2000; Smith等人，1998; Smith, 2001)。 热激蛋白(HSP)组织的细胞对外部应激例如热、低氧、氧化应激或毒性物质例如重金 属或醇类有反应，伴有许多被称为"热激蛋白"(HSP)的分子伴侣的活化。HSP的活化保护细胞免受该类应激因素所引发的损害，加速生理学状 态的恢复并且导致细胞的应激耐受状态。除了这种最初发现的由HSP引起的对抗外部应激的保护机理以夕卜，最 终还描述了各HSP在正常无应激条件下的其它重要的分子伴侣功能。因 此...
【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其可药用衍生物、盐、溶剂化物、互变异构体和立体异构体，包括它们所有比例的混合物＊＊＊Ⅰ其中Ｙ表示ＯＨ、ＯＡ、ＳＨ、ＳＡ、ＮＨ↓［２］、ＮＨＡ或ＮＡＡ’，Ｒ↑［１］表示Ｈａｌ、ＯＨ、ＯＡ、ＳＨ、 ＳＡ、Ｈ或Ａ，Ｒ↑［２］表示Ｈ、Ｈａｌ或－Ｏ－（Ｘ）↓［Ｓ］－Ｑ，Ｒ↑［３］表示Ｈ、Ｈａｌ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、Ａ、ＯＨ、ＯＡ、ＳＨ、ＳＡ、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＯＨ、（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＯＯＡ、ＣＯＮＨ↓［２］ 、ＣＯＮＨＡ、ＣＯＮＡＡ’、ＮＨ↓［２］、ＮＨＡ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：HM埃根韦莱，M沃尔夫，
申请(专利权)人：默克专利有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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