作为因子XI和IX的抑制剂治疗血栓的2-[异喹啉-S-羰基]氨基]-丙酸衍生物制造技术

技术编号:1507154 阅读:253 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供式(Ⅹ)的芳基和杂芳基化合物。本发明专利技术的化合物可以用作Ⅸ因子和/或Ⅹ1因子的拮抗剂或部分拮抗剂,因此可以用于抑制凝血的内源性途径。式(Ⅹ)中,R↓[102]选自-C(O)OH、-C(O)OCH↓[3]、-C(O)O-叔丁基、-C(O)NH-OCH↓[2]-苯基、C(O)NHOH和-C(O)NHSO↓[2]CH↓[3],并且其中R↓[101]、R↓[103]、R↓[104]和Y按照说明书中的定义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(Ⅹ)的化合物,或其药学上可接受的盐、酯或前药:***(Ⅹ)其中,R↓[101]选自-H或-CH↓[2]-噻吩基,其中-CH↓[2]-噻吩基中的噻吩基被-Br或-CH↓[3]任选取代;R↓[102]选自-C(O)OH、-C(O)OCH↓[3]、-C(O)O-叔丁基、-C(O)NH-OCH↓[2]-苯基、-C(O)NHOH和-C(O)NHSO↓[2]CH↓[3];R↓[103]选自-H、-CH↓[2]-噻吩基、-CH↓[2]-苯基、-CH↓[2]-呋喃基、噻吩基和苯并噻吩基,其中R↓[103]上述的各个可能性除-H外都被一个或多个选自下列基团的成员任选取代:-H、-CH↓[3]、-CF↓[3]、-Cl、-Br、-F、-C(O)CH↓[3]、-CH↓[2]CH↓[3]、-CH=CH↓[2]、-CH↓[2]OH、-CH(CH↓[3])↓[2]、-CH↓[2]CH↓[2]CH↓[3]、-丙烯基、-3,3-二甲基-丁烯基、-异丙烯基、-苯基、-亚苯基-甲基、-亚苯基-丙基、-亚苯基-三氟甲基、-亚苯基-氯化物、-环戊基、-环戊烯基和-呋喃基;R↓[104]选自-O-环亚己基-乙基、-O-环亚己基-叔丁基、-O-环亚己基-异丙基、-O-亚苯基-叔丁基、-亚苯基-叔丁基和-C(O)-亚苯基-叔丁基;并且Y选自-H、-亚甲基-环戊基、-氨基-环己基、-亚甲基-亚噻吩基-甲基、亚甲基-亚噻吩基-溴化物和四氢吡喃基。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿德南MM米亚里黛维雷迪戈穆库拉萨梅尔泰亚吉
申请(专利权)人:特兰斯泰克制药公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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