取代的氨基烷基-与酰氨基烷基-苯并吡喃衍生物制造技术

技术编号:1507134 阅读:232 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新颖的下列通式(Ⅰ)的氨基烷基-与酰氨基烷基-苯并吡喃衍生物,其中:基团(见图)是6或7位取代基,其中:R是单-或二-环(C↓[6]-C↓[10])芳基或者单-或二-环(5-10)元杂芳基基团,所述基团环可选地被一个或两个选自如下的取代基取代:(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基、(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷氧基、羟基、卤代基和三氟甲基;m是零或者整数1至3;n、p、R↓[1]和R↓[2]如说明书所示,R↓[3]和R↓[4]都是氢或者一起代表氧原子,和其药学上可接受的盐。这些化合物有作为选择性和可逆性MAO-B抑制剂的体外和体内活性,可用作预防和治疗CNS变性疾患的药品。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物***其中:基团***是6或7位取代基,其中:R是单-或二-环(C↓[6]-C↓[10])芳基基团或者单-或二-环(5-10)元杂芳基基团,所述基团可选地被一个或两个选自如下的取代基取代:(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基、(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷氧基、羟基、卤代基和三氟甲基;m是零或者整数1至3;R↓[1]和R↓[2]各自独立地代表:氢;可选被苯基取代的(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基,其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代:(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基、羟基、(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷氧基、卤代基和三氟甲基;被氨基取代的(C↓[2]-C↓[5])直链或支链烷基;苯基,其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代:(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基、羟基、(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷氧基、卤代基和三氟甲基;氨基、(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基-或二烷基-氨基;或者R↓[1]和R↓[2]与相邻氮原子一起构成饱和的5至7元杂环,可选地含有一个或两个另外选自O、S和NR↓[5]的杂原子或基团,其中R↓[5]是氢或者(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基;n是整数1至3;p是零或1;R↓[3]和R↓[4]都是氢,或者一起代表氧原子;虚线表示无或者另外的价键;其条件是:(i)若R、m、n、p、R↓[3]、R↓[4]和虚线同上,并且R↓[1]和R↓[2]之一代表氨基或者(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基氨基,则另一个代表氢或者(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基;(ii)若m和虚线同上,n是1,p是零,R是单-或二-环(C↓[6]-C↓[10])芳基基团,可选地如上所示被取代,R↓[3]和R↓[4]都是氢,并且R↓[1]和R↓[2]之一是氢或者(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基,则另一个不可以是被苯基取代的(C↓[2]-C↓[5])直链或支链烷基,其中该苯基可以可选地被一个或两个如上所定义的取代基取代;(iii)若m是整数1至3,n、p如上所定义,虚线表示另外的价键;并且R↓[1]和R↓[2]各自独立地代表:氢;可选被苯基取代的(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基,其中该苯基可选地被一个或两个选自如下的取代基取代:(C↓[1]-C↓[5])直链或支链烷基、羟基、(C↓[1]-C↓[5])直链或支...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A卡罗蒂P梅洛尼F塔勒尔C卡恰S马埃斯特罗尼P萨尔瓦提
申请(专利权)人:纽朗制药有限公司
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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