N-磺酰基吡咯及其作为组蛋白脱乙酰酶抑制剂的用途制造技术

技术编号:1507090 阅读:255 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
特定式Ⅰ的化合物是有效的HDAC抑制剂,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义见说明书。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物***(Ⅰ)其中R1为氢、1-4C-烷基、卤素或1-4C-烷氧基,R2为氢或1-4C-烷基,R3为氢或1-4C-烷基,R4为氢、1-4C-烷基、卤素或1-4C-烷氧基, R5为氢、1-4C-烷基、卤素或1-4C-烷氧基,R6为-T1-Q1,其中T1为键或1-4C-亚烷基,或者Q1被R61和/或R62取代,为Aa1、Hh1、Ha1、Ha2、Ha3、Ha4或Ah1,或 Q1为未取代的,为Ha2、Ha3或Ha4,其中R61为1-4C-烷基、苯基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、卤素、完全或大部分被氟取代的1-4C-烷氧基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1 -4C-烷基、1-4C-烷基磺酰基氨基、甲苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、单-或二-1-4C-烷基氨基羰基、单-或二-1-4C-烷基氨基磺酰基、-T2-N(R611)R612、-U-T3-N(R613)R614、-T4-Het3或-V-T5-Het4,其中T2为键或1-4C-亚烷基,R611为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基甲基、羟基-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、1-4 C-烷基羰基或1-4C-烷基磺酰基,R612为氢或1-4C-烷基,或R611和R612与连接它们的氮原子一起形成杂环Het1,其中Het1为通过N连接的吗啉基、硫代吗啉基、S-氧代-硫代吗啉基、S,S-二氧代-硫代吗 啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或4N-(1-4C-烷基)-哌嗪基,U为-O-(氧)或-C(O)NH-,T3为2-4C-亚烷基,R613为氢、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基甲基、羟基-2-4C-烷基 或1-4C-烷氧基-2-4C-烷基、1-4C-烷基羰基或1-4C-烷基磺酰基,R614为氢或1-4C-烷基,或R613和R614与连接它们的氮原子一起形成杂环Het2,其中Het2为通过N连接的吗啉基、硫代吗啉基、S -氧代-硫代吗啉基、S,S-二氧代-硫代吗啉基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基或4N-(1-4C-烷基)-哌嗪基,T4为键或1-4C...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:T梅尔T巴T贝克斯A齐默曼S施内德V格克勒
申请(专利权)人:尼科梅德有限责任公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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