【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种纳米载体的制备方法,尤其涉及一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体及制备方法和应用。
技术介绍
纳米氧化石墨烯(NGO)是一种价格低廉的纳米材料,具有独特的二维纳米结构和丰富的含氧官能团,可通过非共价作用负载水溶性或难溶性药物用于药物递释系统研究,且其装载率远超其他纳米材料,可高达200%。所以目前基于氧化石墨烯药物载体的研究备受众多研究者的关注(Z.Liu,J.T.Robinson,X.M.Sun,H.J.Dai,J.Am.Chem.Soc.2008,130,10876;L.M.Zhang,Z.X.Lu,Q.H.Zhao,J.Huang,H.Shen,Z.J.Zhang,Small2011,7,460.)。但是当分散介质为生理溶液,如磷酸盐缓冲溶液,DMEM细胞培养基时,溶液中的含盐组分会破坏NGO的水化层,使其片层的疏水区域暴露而发生聚集沉淀,妨碍了其在药物递释领域的研究与应用。采用侧链分子对氧化石墨烯进行功能化修饰,降低其表面电势,是改善其在生理溶液中分散稳定性的重要途径之一。同时,功能化氧化石墨烯的在增加溶解度和生理溶液稳定性的同时能够提高其生物相容性,延长药物的半衰期,提高药物的利用率。环糊精(cyclodextrin,简称CD),是廉价易得的多糖分子,其特殊的空腔结构具有良好的包合作用,推进了其在自组装、分子识别、药物递释等领域的应用研究。其中,α-CD、β-CD、γ-CD均可与金刚烷胺结合形 ...
【技术保护点】
一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体,其特征在于,结构式为:式中,‑SS‑为二硫键,R为α‑环糊精、β‑环糊精或γ‑环糊精。
【技术特征摘要】
1.一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体,其特征在于,结构式为:
式中,-SS-为二硫键,R为α-环糊精、β-环糊精或γ-环糊精。
2.一种如权利要求1所述的超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体,其特征在于:
所述的药物载体粒径为50-300nm,其中,氧化石墨烯为单层氧化石墨烯。
3.一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体的制备方法,其特征在于,包括以
下步骤:
(1)含二硫键金刚烷胺的制备
将羧基化金刚烷胺溶于二氯甲烷中,然后加入EDC和NHS,室温下氮气保护搅拌5h,
得到溶液;将胱胺溶于二氯甲烷中,逐滴加入至溶液中,室温搅拌12-24h,然后加入到乙醚
溶液中,出现沉淀,得到含二硫键金刚烷胺,记为NH2-SS-PEG-Ad,其中,羧基化金刚烷胺、
EDC、NHS、胱胺的比为0.2mmol:0.65mmol:0.25mmol:1mmol;
(2)环糊精修饰氧化石墨烯的制备
将EDC溶于水中,然后加入至GO-COOH混悬液中,超声后,得到混合溶液,将
NH2-SS-PEG-Ad加入混合溶液中,室温下搅拌均匀,然后透析除去未反应的物质,得到含二
硫键金刚烷胺修饰的氧化石墨烯,记为NGO-SS-Ad;其中,EDC、水与GO-COOH混悬液的
比为0.05mmol:2mL:10mL,EDC与GO-COOH混悬液中GO-COOH的比为0.05mmol:
10mg;NH2-SS-PEG-Ad与GO-COOH混悬液的比为100mg:10mL;
将NGO-SS-Ad与环糊精混悬液混合,置于摇床内150rpm下振荡2-4h后,透析48-72h,
\t然后干燥,得到环糊精修饰氧化石墨烯,记为NGO-SS-CD,其中NGO-SS-Ad与环糊精的质
量比为(12~18):1;其中,环糊精为α-CD、β-CD或γ-CD。
4.根据权利要求3所述的一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体的制备方法,
其特征在于,步骤(1)中胱胺通过以下方法制得:将胱胺盐酸盐和NaOH溶解在水中,在室
温下反应0.5h-2h,得到胱胺;其中,胱胺盐酸盐与NaOH的摩尔比为1:2。
5.根据权利要求3所述的一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体的制备方法,
其特征在于,GO-COOH混悬液通过以下方法制得:将GO-COOH加入到水中,形成1mg/mL
的GO-COOH混悬液。
6.根据权利要求3所述的一种超分子可敏感脱落的氧化石墨烯智能药物载体的制备方法,
其特征在于,CD混悬液通过以下方法制得:将CD加入到水中,得到2mg/mL的CD混悬液。
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【专利技术属性】
技术研发人员:温惠云,薛伟明,郝芳芳,刘星,黄赛朋,
申请(专利权)人:西北大学,
类型:发明
国别省市:陕西;61
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