本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物或其可药用的盐、溶剂化物、水合物或可药用的制剂。这些化合物可用于调节细胞增殖和用于预防和／或治疗增殖性疾病。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及式(I)化合物或其药理学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药理学上可接受的制剂， 其中 R1是氢原子，或者烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、炔基、杂炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基或杂芳烷基，这些基团中的任意基团可以进一步被至少一个卤素取代； R2是烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、炔基、杂炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基或杂芳烷基，这些基团中的任意基团可以进一步被至少一个卤素取代； R3选自下述结构之一 和 m是整数1、2或3； n是整数1、2、3、4、5或6； A-B一起是-CHR4-CH-、-CR5＝C-或-CO-CH-； X各自彼此独立地是价键、氧原子、硫原子、式CR6R7、CO、NR8的基团、任选被取代的亚环烷基、任选被取代的亚杂环烷基、任选被取代的亚芳基，或者任选被取代的亚杂芳基； Y各自彼此独立地是价键、氧原子、硫原子、式CR6R7、CO、NR8的基团、任选被取代的亚环烷基、任选被取代的亚杂环烷基、任选被取代的亚芳基，或者任选被取代的亚杂芳基； R4是氢原子、卤素原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； R5是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； 基团R6彼此独立地是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； 基团R7彼此独立地是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； 基团R8彼此独立地是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； R9是氢，或者是烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、芳烷基或杂-芳烷基，或者R2和R9与氮原子可以形成杂芳基或杂芳烷基；且 R10是氢，或者是烷基或杂烷基。 R1优选是例如SO(0-2)R4；COR4；COOR4，或者是CONR4R5。 正如对本领域技术人员而言显而易见的那样，本专利技术的许多化合物包含不对称碳原子。因此，应当清楚的是，认为在本专利技术的范围内包括所提供结构式的所有单一立体异构体。除非特别说明，否则在提及所提供的任意结构式中的任意R基团时都不意味着表示其手性或立体专一性。 烷基的表述指饱和的直链或支链烃基，其特别是具有1至20个碳原子，优选具有1至12个碳原子，最优选具有1至6个碳原子，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正己基、2，2-二甲基丁基或正辛基。 链烯基和炔基的表述指至少部分不饱和的直链或支链烃基，其特别是具有2至20个碳原子，优选具有2至12个碳原子，最优选具有2至6个碳原子，例如乙烯基、烯丙基、乙炔基、炔丙基、异戊二烯基(isoprenyl)或己-2-烯基。链烯基优选具有一条或两条(最优选一条)双键，炔基具有一条或两条(最优选一条)三键。 此外，烷基、链烯基和炔基的表述还指其中例如一个或多个氢原子被卤素原子(优选F或Cl)、-COOH、-OH、-SH、-SO(0-2)R4、-NH2、-NO2、＝O、＝S、＝NH代替的基团，如2，2，2-三氯乙基或三氟甲基。 杂烷基的表述指其中一个或多个(优选1、2或3个)碳原子被氧、氮、磷、硼、硒、硅或硫原子(优选氧、硫或氮)代替的烷基、链烯基或炔基。杂烷基的表述还指羧基(例如-C(O)-)或羧酸或得自羧酸的基团，如-C(O)-O-C(CH3)3、酰基、酰基烷基、烷氧基羰基、酰氧基、酰氧基烷基、羧基烷基酰胺或烷氧基羰氧基。杂烷基还指链内或链侧的硫(sulfoxy)基团，包括尤其是-SO(0-2)R4。 杂烷基的实例有式Ra-O-Ya-、Ra-S-Ya-、Ra-N(Rb)-Ya-、Ra-CO-Ya-、Ra-O-CO-Ya-、Ra-CO-O-Ya-、Ra-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-Ya-、Ra-O-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-O-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-N(Rc)-Ya-、Ra-O-CO-O-Ya-、Ra-N(Rb)-C(＝NRd)-N(Rc)-Ya-、Ra-CS-Ya-、Ra-O-CS-Ya-、Ra-CS-O-Ya-、Ra-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-Ya-、Ra-O-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-O-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-N(Rc)-Ya-、Ra-O-CS-O-Ya-、Ra-S-CO-Ya-、Ra-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-O-Ya-、Ra-O-CO-S-Ya-、Ra-S-CO-S-Ya-、Ra-S-CS-Ya-、Ra-CS-S-Ya-、Ra-S-CS-N(Rb)-Ya-、Ra-N(Rb)-CS-S-Ya-、Ra-S-CS-O-Ya-、Ra-O-CS-S-Ya-的基团，其中Ra是氢原子、C1-C6烷基-、C2-C6链烯基-或C2-C6炔基；Rb是氢原子、C1-C6烷基-、C2-C6链烯基-或C2-C6炔基；Rc是氢原子、C1-C6烷基-、C2-C6链烯基-或C2-C6炔基；Rd是氢原子、C1-C6烷基-、C2-C6链烯基-或C2-C6炔基，且Ya是直键、C1-C6亚烷基、C2-C6亚链烯基或C2-C6亚炔基，由此各杂烷基包含至少一个碳原子并且一个或多个氢原子可以被氟或氯原子代替。杂烷基的具体实例有甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、异丙基乙基氨基、甲基-氨基甲基、乙基氨基甲基、二-异丙基氨基乙基、烯醇醚、二甲基氨基甲基、二甲基氨基乙基、乙酰基、丙酰基、丁酰氧基、乙酰氧基、甲氧基羰基、乙氧基-羰基、N-乙基-N-甲基氨基甲酰基或N-甲基氨基甲酰基。杂烷基的其它实例有腈、异腈、氰酸酯、硫氰酸酯、异氰酸酯、异硫氰酸酯和烷基腈基团。 环烷基的表述指饱和或部分不饱和的(例如环烯基)环状基团，其具有一个或多个(优选1或2或3个)环形成框架，包含特别是3至14个碳原子、优选3至10(尤其是3、4、5、6或7)个碳原子。环烷基的表述还指其中一个或多个氢原子被氟、氯、溴或碘原子或-COOH、-OH、＝O、-SH、＝S、-NH2、＝NH、-NO2、烷基或杂烷基代替的基团，即，例如环状酮类如环己酮、2-环己烯酮或环戊酮。环烷基的其它具体实例有环丙基、环丁基、环戊基、螺环癸烷基、降冰片基(norbornyl)、环己基、环戊烯基、环己二烯基、十氢萘基、立方烷基、二环壬基、四氢萘、环戊基环己基、氟代环己基或环己-2-烯基。 杂环烷基的表述指其中一个或多个(优选1、2或3个)环碳原子被氧、氮、硅、硒、磷或硫原子(优本文档来自技高网...
【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其药理学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药理学上可接受的制剂， ＊＊＊ 其中 Ｒ↑［１］是氢原子，或者烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、炔基、杂炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基或杂芳烷基，这些基团中的任意基团可以进一步被至少一个卤素取代； Ｒ↑［２］是烷基、杂烷基、链烯基、杂链烯基、炔基、杂炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳烷基或杂芳烷基，这些基团中的任意基团可以进一步被至少一个卤素取代； Ｒ↑［３］选自下述结构之一： ＊＊＊和＊＊＊； ｍ是整数１、２或３； ｎ是整数１、２、３、４、５或６； Ａ－Ｂ一起是－ＣＨＲ↑［４］－ＣＨ－、－ＣＲ↑［５］＝Ｃ－或－ＣＯ－ＣＨ－； Ｘ各自彼此独立地是价键、氧原子、硫原子、式ＣＲ↑［６］Ｒ↑［７］、ＣＯ、ＮＲ↑［８］的基团、任选被取代的亚环烷基、任选被取代的亚杂环烷基、任选被取代的亚芳基，或者任选被取代的亚杂芳基； Ｙ各自彼此独立地是价键、氧原子、硫原子、式ＣＲ↑［６］Ｒ↑［７］、ＣＯ、ＮＲ↑［８］的基团、任选被取代的亚环烷基、任选被取代的亚杂环烷基、任选被取代的亚芳基，或者任选被取代的亚杂芳基； Ｒ↑［４］是氢原子、卤素原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； Ｒ↑［５］是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； 基团Ｒ↑［６］彼此独立地是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； 基团Ｒ↑［７］彼此独立地是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； 基团Ｒ↑［８］彼此独立地是氢原子，或者烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基； Ｒ↑［９］是氢，或者是烷基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基－环烷基、芳烷基或杂－芳烷基，或者Ｒ↑［２］和Ｒ↑［９］与氮原子可以形成杂芳基或杂芳烷基；且 Ｒ↑［１０］是氢，或者是...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：R埃克尔，R陶布，M阿尔姆斯泰特尔，M托尔曼，A特雷姆尔，C斯特劳布，Z陈，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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